Penicillin G wirkt im Stadium der aktiven Vermehrung bakterizid gegen Penicillin-empfindliche Mikroorganismen. Es wirkt durch Hemmung der Biosynthese von Zellwand-Mucopeptiden. Es ist nicht wirksam gegen die Penicillinase-produzierenden Bakterien, zu denen viele Staphylokokkenstämme gehören.
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