Fortschritte in der Pharmakoepidemiologie und Arzneimittelsicherheit

Abstrakt

Herstellung polymerer Curcumin-Mizellen mit Pluronic P123 und Bewertung der Wirksamkeit gegen B16-Zellen in vitro

Kunquan Su, Yunxu Yang, Qiuping Wu, Yingying Mao und Ying Hu

Polymermicellen aus Curcumin wurden unter Verwendung von Pluronic P123 hergestellt, um die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Curcumin zu erhöhen. Die Curcumin-P123-Mizellen wurden mithilfe eines Dünnschichtdispersionsverfahrens hergestellt und der Curcumin-Gehalt mithilfe einer Hochleistungsflüssigchromatographie ermittelt. Die Einschlusseffizienz wurde mithilfe eines orthogonalen Designs optimiert, um die beste Herstellungsmethode zu ermitteln. Die mikroskopische Morphologie, der Durchmesser und die mit dem Arzneimittel beladene Menge der Mizellen wurden mithilfe von Transmissionselektronenmikroskopie, Partikelgrößenverteilung, Fourier-Transformation und Röntgenbeugung ermittelt. Die Freisetzungsraten des Arzneimittels in vitro wurden mithilfe eines Dialyseverfahrens gemessen. Die Einschlusseffizienz von Curcumin lag unter optimierten Bedingungen (5 mg Curcumin, 150 mg Pluronic P123, 10 ml Wasser und 10 ml Methanol) bei 94,7 % und die Beladungskapazität bei 3,06 %. Die durchschnittliche Größe und das Zetapotenzial der runden oder ellipsenförmigen Polymermizellen betrugen 117,23 ± 2,57 nm bzw. 7,87 ± 2,50 mV bei gleichmäßiger Partikelgrößenverteilung. Die Polymermizellen wurden anhand von Röntgenbeugung und FTIR-Analyse in Blockcopolymeren in molekularer und amorpher Form dispergiert. Die Polymermizellen von Curcumin zeigten in vitro im Vergleich zu einer pharmazeutischen Lösung eine signifikant anhaltende Wirkstofffreisetzung. Die Antitumorwirksamkeit von Curcumin-P123 auf B16-Zellen wurde in vitro mit einem (3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-Diphenyltetrazoliumbromid)-Test bewertet. Die Antitumorwirkung der Polymermizellen war höher als die von Curcumin. Die hergestellten Curcumin-P123-Mizellen erhöhten die Wirkstofflöslichkeit in der wässrigen Phase. Die Polymermicellen des Curcumins haben aufgrund ihrer anhaltenden Wirkstofffreisetzung und ihrer hervorragenden hemmenden Wirkung auf Tumorzellen eine wichtige Wirkung und einen hervorragenden Forschungswert.