Zeitschrift für Pharmakovigilanz

Abstrakt

Entwurf und Bewertung von schwimmenden Multi-Unit-Minitabletten (MUMTS) Muco Adhesive Drug Delivery System von Famotidin zur Behandlung von Geschwüren im oberen Magen-Darm-Bereich

Nagaraju Banala, Mahipal Reddy Donthi, Narendhar Reddy Dudipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram und Vinay Thallapally

Geschwüre sind eine der am häufigsten untersuchten Krankheiten und können viele Ursachen haben, wie z. B. eine Infektion mit dem Bakterium H. pylori, eine Überproduktion von Magensäure, eine unregelmäßige Schleimhautbildung und die Behandlung mit einigen NSAR. Famotidin ist ein H2-Rezeptorantagonist, der zur Verringerung der Magensäureproduktion eingesetzt wird. Ziel der vorliegenden Untersuchung war die Entwicklung und Bewertung eines in Form von Famotidin-Mehrfachtabletten verkapselten Systems zur Behandlung von Geschwüren im oberen Magen-Darm-Trakt.

Die Wirkstofffreisetzung wurde mit Matrixpolymeren wie POLYOXWSR 1105 und HPMC K4M kontrolliert. Die Tabletten wurden im Direktkompressionsverfahren hergestellt. Die hergestellten Tabletten wurden auf physikochemische Parameter wie Gewichtsvariation, Härte, Zerbrechlichkeit, Auftriebsstudien, Wirkstoffgehalt, Auflösung in vitro und mukoadhäsive Eigenschaften in der Magenschleimhaut von Schweinen untersucht. Zudem wurde das intragastrische Verhalten der optimierten Formulierung an menschlichen Freiwilligen unter Fastenbedingungen untersucht. Alle Parameter der hergestellten Tabletten lagen innerhalb der akzeptablen Grenzen gemäß USP. Die optimierte Formulierung zeigte eine Schwebeverzögerungszeit von 10 ± 2 Sekunden mit einer Gesamtschwebezeit von 12 Stunden und einem In-vitro-Freisetzungsprofil von 99,14 ± 3,21 % in 12 Stunden. Die Mukoadhäsionszeit erwies sich optisch als >12 Stunden in einem Phosphatpuffer mit pH 6,8. In-vivo-Röntgenbildgebungsstudien haben gezeigt, dass die mittlere Verweilzeit einer einzelnen Minitablette im Magen gesunder menschlicher Freiwilliger 8 Stunden beträgt.