Zeitschrift für Pharmakovigilanz

Abstrakt

Entwurf und Evaluierung eines Arzneimittelverabreichungssystems mit kontrollierter Freisetzung zur Behandlung von Rheuma

Santhosh Kumar, Anusha G, Rajyalaxmi, Srinivas und Manoj

Ziel der vorliegenden Forschung war die Entwicklung, Formulierung und Bewertung mukoadhäsiver, auf den Dickdarm ausgerichteter Mikrokügelchen von Ketoprofen, die viele Vorteile bieten, insbesondere eine höhere Bioverfügbarkeit und eine geringere Dosierungshäufigkeit usw. Ketoprofen ist ein NSAID und lindert wie andere Medikamente dieser Gruppe Schmerzen, Entzündungen und Steifheit bei rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und ankylosierender Spondylitis. In dieser Studie wurde versucht, mukoadhäsive Mikrokügelchen von Ketoprofen unter Verwendung natürlicher Polymere herzustellen, die für die orale kontrollierte Freisetzung entwickelt wurden.

Ketoprofen-Mikrokügelchen wurden nach 32 vollfaktoriellen Designs mit unterschiedlichen Konzentrationen der Polymere unter Verwendung von Natriumalginat und natürlichen Polymeren wie Guarkernmehl und Xanthangummi durch die Methode der Ionen-Gelierung hergestellt. Die hergestellten Ketoprofen-Mikrokügelchen wurden auf Oberflächenmorphologie und Partikelform sowie rheologische Studien untersucht. Es wurden Mikroverkapselungseffizienz, Quellungsindex und In-vitro- Studien zur Arzneimittelfreisetzung sowie Kompatibilitätsstudien durchgeführt. Die Mikrokügelchen erwiesen sich als diskret, kugelförmig und frei fließend.

Die prozentuale Ausbeute lag zwischen 88 % und 96 % und die Verkapselungseffizienz zwischen 86,23 % und 94,46 %. Die Partikelgröße betrug 400–550 μm. In den In-vitro-Studien zur Arzneimittelfreisetzung zeigte (KPN5) eine Arzneimittelfreisetzung von 92,12 % in 12 Stunden und eine bessere Kontrolle der Arzneimittelfreisetzung. Die In-vitro-Freisetzungsdaten wurden mit mathematischen Gleichungen behandelt und man kam zu dem Schluss, dass Ketoprofen eine Freisetzung nullter Ordnung aus den Mikrokügelchen und dem Peppas-Modell mit nicht-Fickscher Diffusion und Super Case II-Transport aufwies. Die Ergebnisse zeigen, dass magensaftresistent beschichtete, mukoadhäsive, auf den Dickdarm ausgerichtete Mikrokügelchen von Ketoprofen mit Xanthangummi und Guarkernmehl eine bessere Option für eine kontrollierte Freisetzung und eine verbesserte Bioverfügbarkeit bieten.