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Abstrakt
Topochemisch äquivalente Peptidomimetika und das Design postprandialer Serumtriglyceridspiegel-senkender Verbindungen
Kwan Ha Park, Yoongho Lim, Rebecca Kearney, Soyoung Min und KH Mok
Die alarmierende Verbreitung von Fettleibigkeit und Herz-Kreislauf-Erkrankungen weltweit und der begrenzte Erfolg bei deren Linderung erfordern weiterhin neue Strategien in Bezug auf zelluläre Wege und die Entwicklung pharmakotherapeutischer Wirkstoffe. Mit dem Schwerpunkt auf der Senkung des Serumtriglyceridspiegels wurde eine Reihe von Retro-Inversopeptidomimetika mit niedrigem Molekulargewicht entwickelt und ihre biologische Aktivität in Tierversuchen mit oraler Verabreichung getestet. Die Ergebnisse zeigen eine bemerkenswerte Senkung der postprandialen Serumtriglyceridkonzentration und bieten möglicherweise einen neuen Ansatz zur Behandlung dieser Gesundheitsprobleme. Aufgrund der geringen Größe und der Einbindung von D-Aminosäuren weisen die Peptide eine ausgezeichnete Löslichkeit und Bioverfügbarkeit auf.