Zeitschrift für klinische und experimentelle Pharmakologie

Abstrakt

Die pharmakologische Rolle und klinische Anwendung der aktiven Metaboliten von Antipsychotika: Paliperidon versus Risperidon

Cecilio à lamo,Francisco López-Muñoz*

Einige Antipsychotika werden in der Leber verstoffwechselt, wodurch aktive Metaboliten entstehen. Diese Metaboliten können die Wirkung des ursprünglichen Substrats beibehalten oder andere pharmakokinetische oder pharmakodynamische Eigenschaften aufweisen, was sich in unterschiedlichen Reaktions- und Interaktionsprofilen auf klinischer Ebene niederschlagen kann. Hierzu gehört Risperidon, dessen aktiver Metabolit 9-OH-Risperidon als Paliperidon bekannt ist und als solcher vermarktet wird. In dieser Übersicht analysieren wir die pharmakologischen Unterschiede zwischen Risperidon und Paliperidon, sowohl aus pharmakokinetischer (Bioverfügbarkeit, Wirkung von CYP450 und P-Glykoprotein usw.) als auch pharmakodynamischer Sicht (Affinität zu dopaminergen und/oder serotonergen Rezeptoren, Geschwindigkeit der Dissoziation von Dopaminrezeptoren, Serotonin-5-HT2A-Rezeptorbelegung > D2 usw.) sowie das unterschiedliche elektrophysiologische Profil und die neuroprotektive Rolle. Die pharmakologischen Unterschiede zwischen den beiden Medikamenten könnten die unterschiedliche klinische Reaktion von schizophrenen Patienten erklären, die mit beiden Wirkstoffen behandelt wurden, sowie einige Unterschiede im Verträglichkeitsprofil und bei den Arzneimittelwechselwirkungen.