Zeitschrift für mikrobielle und biochemische Technologie

Abstrakt

Synthese- und SAR-Studien neuer Oxadiazol-2-oxid-Derivate mit bemerkenswerter In-vitro- Aktivität gegen Schistosoma japonicum

CMA Gause M, Wen-Hua F, Li-Jun S, Chuan-Xin Y und Bainian F

Bilharziose ist die am meisten vernachlässigte Tropenkrankheit der Welt, von der jeden Tag mehr Menschen betroffen sind. Das einzige zugelassene Medikament, Praziquantel (PZQ), kann eine erneute Infektion nicht verhindern, ist aber nur gegen erwachsene Würmer wirksam. In einigen Gebieten hat sich eine Resistenz gegen PZQ entwickelt, sodass ein alternatives Medikament als Ersatz benötigt wird. Oxadiazol-2-oxid hat sich als potenzielles Mittel gegen Schistosomiasis erwiesen, da es sowohl erwachsene als auch junge Würmer tötet. Wir haben 25 neue Oxadiazol-2-oxid-Analoga synthetisiert und ihre In-vitro-Aktivität an erwachsenen Schistosoma japonicum überprüft. Dabei zeigten alle eine bessere In-vitro-Aktivität als Praziquantel und 1,2,5-Oxadiazol-2-oxid. Die Verbindungen 16, 17, 20, 23 und 24 zeigten selbst in geringer Konzentration und über einen kurzen Zeitraum hinweg eine ausgezeichnete Aktivität. Bei der Überprüfung ihrer In-vitro-Aktivität gegen männliche und weibliche Würmer wurden keine Unterschiede festgestellt. Einige hier synthetisierte neue funktionelle Gruppen könnten uns zu einer neuen Behandlung der Bilharziose führen. Die Synthese- und Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudien (SAR) von Oxadiazol-2-oxid-Analoga mit Aktivität gegen S. japonicum können uns helfen, weitere neue Derivate zu entwickeln, um eine bessere Aktivität und potenzielle Kandidaten zu finden. Einige dieser Verbindungen könnten zur Entwicklung neuer Medikamente gegen Schistosomiasis verwendet werden, während der Mechanismus dieser Verbindungen noch erforscht werden muss.