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Abstrakt
Verbesserung der Löslichkeit von Ritonavir: Co-Kristallisation
Narala Sagar, Ampati Rahul, Nanam Rajani
Das Hauptziel dieser Arbeit ist die Untersuchung eines Co-Kristallisationsansatzes zur Erhöhung der Löslichkeit des antiretroviralen Medikaments Ritonavir (RTN). In dieser Studie wurden verschiedene Co-Former mit verschiedenen funktionellen Gruppen wie Carbonsäure und Säureamid im Verhältnis 1:1, 1:2 und 1:3 (RTN:Co-Former) unter Verwendung einer einfachen Mahlmethode ausprobiert. Als Co-Former wurden Zitronensäure (CIT) und Adipinsäure (ADP) verwendet. Die gebildeten Co-Kristalle wurden mittels Schmelzpunktbestimmung, Fourier-Transformations-Infrarot (FTIR), Differenzial-Scanning-Kalorimetrie (DSC), Röntgenbeugung (XRD) und Löslichkeitsstudien charakterisiert. Co-Kristalle des Medikaments mit CIT und ADP zeigten im Vergleich zu reinem RTN ein verbessertes Auflösungsprofil. Schmelzpunkt, DSC- und FTIR-Spektren der Co-Kristalle unterschieden sich von denen des reinen Medikaments und der Co-Former, was auf ihre Wechselwirkung hindeutet. Die XRD-Muster der Co-Kristalle waren nicht vollständig amorph, aber im Vergleich zum Arzneimittel allein weniger intensiv.