Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Relative Bioverfügbarkeit von kaubaren und konventionellen Filmtabletten mit 100 mg Sildenafil bei gesunden Probanden unter Fastenbedingungen

Fermin Valenzuela, Gabriela Davila, Yamanqui Ibañez, Luis Garcia, Penelope Crownover, Regina Gómez-Palacio, Juan Ovalle, Cesar Velasco und Bimal Malhotra

Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit einer Kautablette mit 100 mg Sildenafilcitrat, die unter Verwendung einer Geschmacksmaskierungstechnologie entwickelt und mit oder ohne Wasser eingenommen (gekaut, bis es vollständig zerfallen ist, und dann geschluckt) wurde im Vergleich zur herkömmlichen Filmtablette aus Sildenafil (Viagra ® ), die mit Wasser eingenommen wurde, im nüchternen Zustand in einer randomisierten, offenen Einzeldosis-Crossover-Studie über 3 Perioden an 30 gesunden Männern im Alter von 18 bis 40 Jahren (Mittelwert ± SD, 24 ± 4 Jahre) untersucht. Die Sildenafil-Plasmakonzentrationen wurden mittels einer validierten Hochleistungsflüssigchromatographie mit Ultraviolettdetektion bestimmt. Die Bioäquivalenzkriterien waren 90 % klassisch und Westlake-KIs im Bereich von 80 % bis 125 % für Test/Referenz-Verhältnisse; als Grenzwerttests wurden der unilaterale Doppel-t-Test nach Schuirmann und der Anderson-Hauck-Test angewandt. Für die Fläche unter der Kurve (AUC) wurden die Bioäquivalenzkriterien für alle untersuchten Behandlungen erfüllt. Für die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wurden bei Verwendung des Westlake CI die Bioäquivalenzkriterien für die Kautablette mit Wasser im Vergleich zu Viagra erfüllt. Die Kautablette ohne Wasser hatte eine äquivalente AUC, aber die Cmax war im Vergleich zu Viagra oder der Kautablette mit Wasser um bis zu 22 % niedriger. Die mediane Zeit bis zum Erreichen von Cmax war bei der Kautablette mit Wasser (0,75 h) am geringsten im Vergleich zu Viagra (1,0 h) oder der Kautablette ohne Wasser (1,75 h). Die Nebenwirkungen bei der Kautablette entsprachen dem Verträglichkeitsprofil von Viagra. Nur 1 (3 %, Kautablette mit Wasser) und 4 (13 %, Kautablette ohne Wasser) Probanden berichteten von bitterem Geschmack, was auf eine erfolgreiche Geschmacksmaskierung hindeutet.