Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Herstellung, Optimierung und Charakterisierung von mit Eudragit beschichteten Chitosan-Piroxicam-Mikrokügelchen zur Behandlung von rheumatoider Arthritis

Kalla Madhavi, S Shobha Rani, Shaheda Khatoon und Choppari Vijender

Als neuartiger Ansatz zur Arzneimittelverabreichung wird Piroxicam, ein Antirheumatikum, in Mikrokügelchen geladen, die aus Chitosan als Polymer hergestellt und mit Eudragit S-100 beschichtet werden, um dickdarmspezifische Mikrokügelchen herzustellen, die die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels im Zielbereich auf kontrollierte Weise erhöhen und gastrointestinale Nebenwirkungen verringern. In der vorliegenden Studie wurden Chitosan-Mikrokügelchen unter Anwendung der Emulsionsvernetzungstechnik, Glutaraldehyd als Vernetzer und Mikroverkapselung unter Anwendung der Phasenkoazervationstechnik hergestellt. Die Optimierung erfolgt durch Variation des Arzneimittelpolymer-Verhältnisses (1:2 bis 1:8), der Emulgatorkonzentration, d. h. Span 80 (0,5 ml, 0,75 ml, 1 ml), der Rührgeschwindigkeit (500 U/min, 1000 U/min, 1500 U/min, 2000 U/min, 2500 U/min), der Vernetzerkonzentration (2,5 ml, 5 ml, 10 ml) und des Mantel-Kern-Verhältnisses von 1:2 bis 1:6. Die hergestellten Chitosan-Mikrokügelchen zeigten eine hohe Einschlusseffizienz von etwa 97,29 % bei einer Ausbeute von 90,26 %. In der vorliegenden Studie bestätigten FTIR-Studien das Fehlen von Wechselwirkungen zwischen dem reinen Arzneimittel, d. h. Piroxicam, und den verwendeten Hilfsstoffen. SEM-Bilder zeigten, dass die hergestellten Chitosan-Mikrokügelchen eine kugelförmige Gestalt mit rauer Oberfläche hatten und die Partikelgröße zwischen 90,21 und 172 μm lag. Zeigte ein gutes Arzneimittelfreisetzungsprofil für sowohl beschichtete als auch unbeschichtete Chitosan-Piroxicam-Mikrokügelchen von etwa 86 % und 96 %. Die Arzneimittelfreisetzungskinetik zeigte, dass die Mikrokügelchen dem Korsemeyer-Peppas-Modell folgten, was auf den Arzneimitteldiffusionsmechanismus aus der Polymermatrix hinweist.