Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Pharmakokinetik einer neuartigen Schmelztablette Amlodipin bei gesunden Probanden

Vincent Mascoli, Uma Kuruganti, Akula Thukaram Bapuji, Rong Wang und Bharat Damle

Zweck: Eine im Mund zerfallende Tablette (ODT) mit Amlodipin wurde für Patienten entwickelt, die Schwierigkeiten beim Schlucken fester Darreichungsformen haben. Methoden: Zwei zentrale Bioäquivalenzstudien von Amlodipin-ODT mit und ohne Wasser im Vergleich zu Amlodipin-Tabletten oder -Kapseln wurden an jeweils 36 Probanden durchgeführt. Beide Studien waren randomisierte, offene Crossover-Studien mit Einzeldosis (10 mg) an gesunden Probanden im Alter von 18 bis 55 Jahren. Plasmaproben wurden 168 Stunden nach der Verabreichung gesammelt und die Pharmakokinetik wurde durch nicht-kompartimentelle Analysen bestimmt. Ergebnisse: Amlodipin-ODT mit oder ohne Wasser war bioäquivalent zu Amlodipin-Tabletten, da das Verhältnis (90 % KI) von Cmax, AUC∞ und AUClast im Bereich von 80–125 % lag. Amlodipin ODT mit oder ohne Wasser war ebenfalls bioäquivalent zu Amlodipin-Kapseln, da das Verhältnis (90 % KI) von Cmax, AUC∞ und AUClast im Bereich von 80–125 % lag. Schlussfolgerung: Amlodipin ODT, mit oder ohne Wasser verabreicht, bietet eine gleichwertige systemische Exposition im Vergleich zu Amlodipin-Tabletten oder -Kapseln.