Abstrakt

Pharmakokinetische Untersuchung von Lappaconitinhydrobromid-Transfersomen bei Ratten mittels LC-MS

Zheng WS, Sheng YX, Zhang YJ, Fang XQ und Wang LL

Zur Bestimmung von Lappaconitinhydrobromid im Rattenplasma und zur Untersuchung der Pharmakokinetik von Lappaconitinhydrobromidtransferomen bei Ratten wurde eine schnelle und empfindliche Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode (LC-MS/MS) entwickelt. Die Analysen wurden auf einer AltimaTM HP C18-Säule (50 mm × 2,1 mm, 3 μm) mit einem internen Standard aus Tetrahydropalmatin und einer mobilen Phase aus Methanol-0,1 % Ameisensäure (80:20) durchgeführt. Zur Erkennung wurde ein Agilent™ LC/MSD QQQ-Massenspektrometer mit dem Modus zur Überwachung mehrerer Reaktionen (MRM) eingesetzt. Die pharmakokinetischen Parameter von Isodose-Lappaconitinhydrobromidtransferomen im transdermalen Pflaster wurden mit der DASver 2.0-Software analysiert und berechnet. Die Ergebnisse zeigten, dass im linearen Bereich von 2,0–2000,0 ng/ml die quantitative Untergrenze bei 2,0 ng lag und sowohl die Inter-Day- als auch die Intra-Day-Präzision unter 9,9 % lagen. Lappaconitinhydrobromid-Transfersomen konnten die AUC bei Ratten signifikant erhöhen und die Zirkulationszeit verlängern.

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