Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Pharmakokinetische Profile zweier Markenformulierungen von Piroxicam 20 mg bei gesunden koreanischen Freiwilligen mittels einer schnellen isokratischen HPLC-Methode

Hyun Ho Song, Kwang Sik Choi, Chan-Wha Kim und Young Ee Kwon

Das Ziel dieser Studie war die Entwicklung und Validierung einer Methode zur Bestimmung von Piroxicam in menschlichem Plasma mittels einer neuen schnellen HPLC-Methode und der Vergleich der relativen Bioverfügbarkeit zweier Markenformulierungen von Piroxicam bei gesunden koreanischen Freiwilligen. Die Analysezeit von Piroxicam betrug lediglich 2 Minuten mit einer C18-Säule (100 x 4,6 mm, 5 μm) mit variablem Wellenlängendetektor (bei 355 nm). Diese HPLC-Methode wurde durch Untersuchung der Präzision und Genauigkeit für die Inter- und Intra-Day-Analyse validiert. Eine randomisierte, offene Crossover-Methode mit Einzeldosis und 2 Perioden wurde an 28 Personen durchgeführt. Zur Analyse der pharmakokinetischen Eigenschaften wurden die Blutproben 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12, 24, 48, 96 und 16–8 Stunden nach der Verabreichung entnommen. Die Standardkurve war über den Konzentrationsbereich von 0,1 - 6 μg/ml linear (R2 = 0,9999). Die relative Standardabweichung (RSD) und Genauigkeit betrugen 0,2 - 6,1 % und 95,4 - 104,0 %. Nach einer Einzeldosis von 20 mg Piroxicam betrugen die Plasmapharmakokinetikparameter Cmax, Tmax, t1/2 und AUCt im Testarzneimittel 2,15 ± 0,25 μg/ml, 2,44 ± 1,15 h, 46,84 ± 8,73 h und 107,42 ± 27,25 μg·h/ml. Basierend auf der Varianzanalyse wurden keine signifikanten Unterschiede festgestellt, wobei die Mittelwerte und 90%-KIs des Test-/Referenzverhältnisses für diese Parameter wie folgt waren: Cmax war 0,9351–1,0377; AUC 0–168 war 0,9510–1,0752. Die entwickelte Methode wurde erfolgreich auf eine Bioäquivalenzstudie von zwei Marken-Piroxicam-Kapseln an 28 gesunden Koreanern angewendet. Die Ergebnisse der Pharmakokinetik zeigten, dass zwei Marken-Piroxicam-20-mg-Formulierungen basierend auf der behördlichen Definition bioäquivalent waren.