Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Pharmakokinetische Bewertung neu entwickelter oraler Darreichungsformen von Losartan-Kalium mit sofortiger und verzögerter Freisetzung

Basuvan Babu, Subramania Nainar Meyyanathan, Byran Gowramma, Selvadurai Muralidharan, Kannan Elango und Bhojraj Suresh

Das Ziel unserer vorliegenden Studie ist die Entwicklung einer oralen Darreichungsform mit verzögerter Wirkstofffreisetzung für Losartan-Kalium (SS) mithilfe der Nassgranulierungstechnik. Für die vorliegende Studie wurde Xanthangummi mit dem Zusatzstoff MCC PH101 verwendet. Die Auflösungsstudie wurde durchgeführt. Die Studien haben gezeigt, dass die Wirkstofffreisetzung durch Variation der Konzentration des Polymers und der Füllstoffe moduliert werden kann. Die pharmakokinetischen Parameter einschließlich AUC0–t, AUC0–∞, Cmax, Tmax, T1/2 und Eliminationsratenkonstante (Kel) wurden aus der Plasmakonzentration beider Formulierungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (Losartan-Kalium 1,75 mg-Tabletten) und verzögerter Wirkstofffreisetzung (Losartan-Kalium 3,5 mg-Tabletten) bestimmt. Die Wirkstoffaufnahme aus den Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung war aufgrund der längeren Halbwertszeit und der geringeren Elimination signifikant höher als die der Referenztabletten mit Losartan-Kalium. Verschiedene pharmakokinetische Parameter, einschließlich AUC0-t, AUC0-∞, Cmax, Tmax, T1/2 und Keli, wurden anhand der Plasmakonzentrationen sowohl der Tabletten mit verzögerter als auch der Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung bestimmt.