Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Pharmakokinetische Bewertung der Verabreichung von Losartan mit Aspirin bei gesunden Freiwilligen

Mendes GD, Ferreira PMF, Gagliano-Jucá T, Magalhães JCDA, Santos EM, Sampaio M und De Nucci G

Losartan und Aspirin werden häufig gleichzeitig bei Patienten mit Herzinsuffizienz, ischämischer Herzkrankheit und Bluthochdruck angewendet. Ziele: Untersuchung, ob die gleichzeitige Verabreichung von Aspirin die Bioverfügbarkeit von Losartan beeinflusst. Methoden: 1) Es wurden 24 gesunde Freiwillige beiderlei Geschlechts rekrutiert. Die Freiwilligen erhielten eine einzelne 50-mg-Losartan-Tablette mit oder ohne 81-mg-Aspirin-Tablette. Blutproben wurden 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,33, 2,67, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 6, 8, 10 und 12 Stunden nach der Verabreichung entnommen. Die Konzentrationen von Losartan wurden mittels LC-MSMS analysiert. Clearance (Cl) und T1/2 wurden verwendet, um eine mögliche Arzneimittelwechselwirkung zu bewerten. Cmax und AUC0-8 wurden verwendet, um zu bewerten, ob die gleichzeitige Verabreichung den Bioverfügbarkeitsprozess beeinflusst. Ergebnisse: Aus den Kurven der Losartan-Plasmakonzentrationen im Vergleich zur Zeit wurden die folgenden pharmakokinetischen Parameter ermittelt: ASC0-8 Stunden, AUCinf, Cmax, Cl, Vd, Tmax, Ke und T1/2. Es wurden keine signifikanten Unterschiede bei T1/2 (p-Wert = 0,431), Cl (p-Wert = 0,554), AUC0-8 Stunden (p-Wert = 0,590), Cmax (p-Wert = 0,987) und Vd (p-Wert = 0,647) beobachtet. Schlussfolgerungen: Da es keinen signifikanten Unterschied bei der Bioverfügbarkeit und Elimination von Losartan bei gleichzeitiger Verabreichung mit Aspirin gibt, schlussfolgern wir, dass keine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen beiden Arzneimitteln besteht. Dieser Befund ist wichtig, da er die sichere Verwendung einer Kombination aus AAS und einer Losartan-Behandlung bestätigt.