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Abstrakt
Ansatz zur Verbesserung der Durchlässigkeit von Dexamethason unter Verwendung von Niosomgel zur Behandlung von Keloiden
Sivaranjani Devendiran, Veintramuthu Sankar
Hintergrund: Niosome sind tensidbasierte vesikuläre Wirkstoffverabreichungssysteme, die die Verweilzeit von Wirkstoffen verbessern, indem sie die inhärente anatomische Barriere überwinden. Dexamethason wird als intraläsionale Injektion zur Behandlung von Keloiden verwendet und als niosomales Gel zur Hemmung von Keloidfibroblasten formuliert. Ziel dieser Studie war die Formulierung einer Dexamethason-Niosom-Suspension, die in das Gel eingearbeitet wurde. Die niosomale Dexamethason-Suspension wurde durch ein Dünnschichthydratationsverfahren unter Verwendung von Tween 20, Span 60 und Tween 80 formuliert. Die Tween-80-Niosom-Formulierung wurde mithilfe der Design of Expert-Software (DOE) optimiert. Optimierte Niosome wurden hinsichtlich Partikelgröße, Zetapotenzial, Rasterkraftmikroskopie (AFM), Einschlusseffizienz, Freisetzung in vitro , Zellproliferationsstudien und Zellpermeationsstudien charakterisiert. Die optimierte Tween-80-Formulierung wurde in die Carbopol-Gelbasis eingearbeitet und bewertet.
Ergebnisse: Die gewünschte Menge an Tween 80 betrug 86,2 μM und die Menge an Cholesterin 38,9 μM. Die kugelförmige Vesikelgröße der Tween-80-Suspension betrug 498,1 ± 1,1710 nm, die Einschlusseffizienz betrug 85,2 % ± 2,851 und die Freisetzung in vitro betrug nach 6 Stunden 96,5 % ± 2,88. Zellproliferationsstudien wurden durchgeführt, um die Antikeloid-Aktivitäten mithilfe des MTT-Tests zu bestätigen, der die Zelllebensfähigkeit im Bereich zwischen 49 % und 58 % verringerte. Zellpermeabilitätsstudien wurden mit Caco-2-Zellen durchgeführt und zeigten nach 2-stündiger Behandlung einen niedrigen transepithelialen elektrischen Widerstand (TEER), was auf eine stärkere Permeation als bei der Arzneimittellösung hindeutet.
Schlussfolgerung: Die Ergebnisse bestätigen, dass Niosomgel mit Tween 80 die Hautdurchlässigkeit von Dexamethason verbessert.