Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Orale Bioverfügbarkeit und pharmakokinetische Studie von Clarithromycin in verschiedenen Dosierungsformen an gesunden iranischen Freiwilligen

Katayoun Derakhshandeh, Gholamreza Bahrami, Bahareh Mohammadi und Elaheh Alizadeh

Das Ziel der vorliegenden Studie war die Untersuchung der Bioverfügbarkeit und der pharmakokinetischen Parameter von drei Clarithromycin-Formulierungen nach oraler Verabreichung an 12 gesunde erwachsene männliche Freiwillige. Jeder Proband erhielt 500 mg Clarithromycin in Form von zwei 250-mg-Tabletten, einer 500-mg-Tablette oder einer Suspension in einer randomisierten Crossover-Sequenz. Blutproben wurden in ausgewählten Zeitabständen von bis zu 24 Stunden entnommen und die Plasmakonzentrationen von CLR mithilfe einer validierten HPLC-Methode bestimmt. Die pharmakokinetischen Parameter einschließlich tmax, t1/2, Cmax, AUC und AUMC wurden durch Untersuchung der Konzentrations-Zeit-Kurven der einzelnen Probanden und mithilfe modellunabhängiger Methoden bestimmt. Die Ergebnisse zeigten, dass diese Parameter nicht von der Dosierungsform beeinflusst wurden. Obwohl mit der Suspension höhere Maximalkonzentrationen erreicht wurden, unterschied sich dies statistisch nicht von den anderen Formulierungen. Es wurde kein statistischer Unterschied zwischen den Tabletten und der Suspension in Bezug auf die pharmakokinetischen Parameter festgestellt. Die Bioäquivalenz der Testformulierungen gegenüber den Referenzformulierungen wurde sowohl für AUC0–∞ als auch für Cmax akzeptiert, da die 90%-KIs im akzeptablen Bereich von 80-125% liegen. Im Lichte der Ergebnisse der hier berichteten Studien kann der Schluss gezogen werden, dass die CLR-Testformulierungen, d. h. Tablette und Suspension, mit den jeweiligen Referenzformulierungen bioäquivalent sind.