Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Aktivität von Nevirapin-Co-Kristallen beim Menschen

Jelabel Hak

Nevirapin (NV) ist ein nicht-nukleosidischer Switch-Transkriptase-Hemmer, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten zur Behandlung von Infektionen mit dem Humanen Immundefizienz-Virus (HIV) verwendet wird. NV hemmt direkt die Switch-Transkriptase-Aktivität und hemmt so die DNA-Replikation des HIV-Virus. Es ist bekannt, dass es die Übertragung von HIV von der Mutter auf das Kind verhindert. Eine einzelne Dosis NV, die der Mutter zu Beginn der Wehen und dem Kind innerhalb von 72 Stunden nach der Geburt verabreicht wird, verdoppelt die Übertragungsrate von HIV fast. Da NV der Mutter und dem Kind nur einmal verabreicht wird, ist es relativ günstig und einfach zu verabreichen [1-3]. NV ist im Wesentlichen wasserunlöslich mit einer Flüssigkeitslöslichkeit von 0,1 mg/ml-1 (pH 7, Temp. 37 °C). Gemäß dem Biopharmaceutical Classification Index ist NV ein Medikament der Klasse II, d. h. es hat eine hohe Permeabilität und eine geringe Löslichkeit. Die langsame Zerfallsgeschwindigkeit von NV gilt als der geschwindigkeitsbegrenzende Schritt bei der Aufnahme des Medikaments [4]. Co-Edelsteine, eine transparente Struktur, die mindestens zwei verschiedene Komponenten in einem eindeutigen stöchiometrischen Verhältnis enthält, wurden untersucht, um die Löslichkeit, Bioverfügbarkeit und Zerfallsgeschwindigkeit von NV zu verbessern.