Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Mit Losartan-Kalium beladenes bioadhäsives Mikromatrixsystem: Eine Untersuchung der Auswirkungen einer hydrophilen Polymermischung auf die Arzneimittelfreisetzung

Madhusmruti Khandai, Santanu Chakraborty und Ashoke Kumar Ghosh

Ziel: Das Ziel der vorliegenden Untersuchung war die Entwicklung einer Mikromatrix-Dosierungsform mit verzögerter Wirkstofffreisetzung von Losartan-Kalium unter Verwendung einer Kombination hydrophiler quellbarer Polymere (Natriumalginat und Guarkernmehl), um die gewünschte verzögerte Wirkstofffreisetzung zu erreichen. Methoden: Zur Herstellung der gesamten Formulierung wurde die ionische Gelierungstechnik verwendet, da sie einfach, kostengünstig und ohne Verbrauch organischer Lösungsmittel ist. Die Wirkung des Polymerverhältnisses und seiner Mischung auf abhängige Parameter (d. h. verschiedene physikochemischen Parameter und die Wirkstofffreisetzung in vitro) wurde untersucht, um die Konzentration der Polymermischung zu optimieren, die für eine verzögerte Freisetzung über 12 Stunden erforderlich ist. Es wurden In-vitro-Abwaschtests und Stabilitätsstudien durchgeführt, um die Art der Schleimhautadhäsion und Haltbarkeit der optimierten Formulierung zu untersuchen. Ergebnisse: Die Konzentration des Guarkernmehls erwies sich als der wichtigste Einflussfaktor für die verzögerte Wirkstofffreisetzung über 12 Stunden. Die Schleimhautadhäsionseigenschaft war stark vom pH-Wert des Mediums und der Polymerkonzentration in den Formulierungen abhängig. Eine In-vitro-Studie zur Arzneimittelfreisetzung schlug einen kombinierten Mechanismus zur Arzneimittelfreisetzung vor, der teilweise die Erosion der Kugeln und die Arzneimitteldiffusion aus dem Mikromatrixsystem einbezieht. SEM-Studie und Stabilitätsanalyse ergaben, dass optimierte Mikrokugeln eine nahezu kugelförmige Gestalt mit einer Haltbarkeit von etwa 2,56 Jahren hatten. Diese prospektiven Ergebnisse zeigten auch, dass Natriumalginat allein die Arzneimittelfreisetzung nicht effizient kontrollieren konnte, während eine Kombination mit Guarkernmehl die Freisetzung von Losartan-Kalium für den gewünschten Zeitraum verzögern konnte. Schlussfolgerung: Daher wird der Schluss gezogen, dass die Kombination hydrophiler quellbarer Polymere eine wesentliche Polymermischung ist, um Losartan-Kalium über einen längeren Zeitraum freizusetzen und die Patienten-Compliance zu verbessern.