Zeitschrift für klinische und experimentelle Pharmakologie

Abstrakt

In-vivo- und In-vitro-Analyse der schistosomiziden Aktivität von Arctiin

Saco LC, Dias MM, Zaquine PM, Gusmão MAN, Emídio NB, Marconato DG, Nascimento JWL, Moraes JD, Pinto PLS, Coelho PMZ, Vasconcelos EG, Filho AADS, Faria-Pinto PD

Die menschliche Bilharziose, die durch Saugwürmer der Gattung Schistosoma verursacht wird, ist eine der bedeutendsten vernachlässigten Tropenkrankheiten, von der weltweit über 200 Millionen Menschen betroffen sind. Praziquantel ist das einzige verfügbare Medikament zur Behandlung dieser vernachlässigten Krankheit. Arctiin ist ein aus Arctium lappa (Asteraceae) gewonnenes Lignan mit entzündungshemmender und antiproliferativer Wirkung. Unser Ziel war die Untersuchung der schistosomiziden Wirkung von Arctiin in vitro und in vivo bei mit S. mansoni infizierten Mäusen. Arctiin (200 und 100 μM) führte bei erwachsenen Würmern von S. mansoni in Kultur zum Tod, zu Tegumentveränderungen und einer Verringerung der motorischen Aktivität. Die orale Verabreichung einer Einzeldosis Arctiin (25 mg/kg) am 45. Tag der Infektion verringerte den Wurmbefall nicht und verursachte im Vergleich zu infizierten, unbehandelten Mäusen keine Veränderung der analysierten Parameter. Andererseits konnte durch die intraperitoneale Behandlung mit Arctiin (50 mg/kg) das Lebergranulomvolumen im Vergleich zu infizierten, unbehandelten Mäusen um 20 % reduziert werden. Darüber hinaus konnte nach intraperitonealer Verabreichung von Arctiin an Mäuse durch HPLC-Analyse nachgewiesen werden, dass Arctiin im murinen Plasma vorhanden war. Weitere Studien sollten durchgeführt werden, um den möglichen Wirkungsmechanismus auf entzündliche Komponenten zu überprüfen, die bei der Granulombildung vorhanden sind.