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Abstrakt
Heparin-Clearance durch Leber-Scavenger-Rezeptoren
Edward N. Harris
Die Palette der Testtechnologien für die Bindung und Signalisierung wurde in HTS-Laboren zur Identifizierung von Hit- oder Leitverbindungen entwickelt, die auf GPCRs wirken. Der [35S] GTPγS-Bindungstest ist nach wie vor eine nützliche und einfache Technik zum Nachweis der Rezeptoraktivierung und einer der wenigen funktionellen, zellfreien Tests. Seine radioaktive Natur setzt seiner Verwendung in der regulären Laborpraxis und bei Hochdurchsatzexperimenten jedoch klare Grenzen. Hier haben wir eine neue nicht radioaktive Version des Tests unter Verwendung eines mit Europium markierten GTP-Analogons entwickelt, in der die Europium-GTP-Bindung mithilfe zeitaufgelöster Fluoreszenz getestet werden kann. In Fortsetzung unserer Bemühungen wurde dieser Test für Histamin-3-Rezeptoren angepasst. Das Testformat wurde speziell durch Testen bekannter Histamin-3-Agonisten (Imetit, Immepip, Methylhistamin, Proxifan und Histamin) und Antagonisten (GSK189254, Clobenpropit und Thioperamid) evaluiert. Unter optimierten Testbedingungen stimmen die Wirksamkeiten (pEC50 und PKB) im Bindungstest gut mit denen überein, die zuvor im Isotopen-Funktionsaktivitätstest ermittelt wurden. Der Eu-GTP-Bindungstest erwies sich als äußerst robust (Z'-Faktor 0,84) mit einem hohen Prozentsatz gegenüber den Grundzählungen. Dieser Test kann als Bestandteil einer Screening-Kaskade zum Screening von Histamin-3-Rezeptorantagonisten verwendet werden.