Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Gastroretentive, schwimmende und quellbare Cefadroxil-Formulierung mit verzögerter Freisetzung: In-vitro- und In-vivo-Bewertung

Chaudhari SV und Vavia PR

Es wurde eine neue Cefadroxil-Tablette mit gastroretentierter verzögerter Wirkstofffreisetzung (GRSR) entwickelt, die über Schwimm- und Quelleigenschaften verfügt. Es wurden verschiedene freisetzungsverzögernde Polymere, Quellmittel, Gaserzeuger und freisetzungsmodifizierende Mittel evaluiert. Die optimierte Formulierung wurde auf verschiedene physikalische Parameter, das Freisetzungsprofil des Arzneimittels in vitro und auf Schwimmeigenschaften in vitro untersucht. Die Formulierung ermöglichte eine verzögerte Wirkstofffreisetzung für etwa 14 Stunden mit einer Schwimmverzögerungszeit von 30 s und einer Schwimmdauer von etwa 14 Stunden. Aufgrund der vielversprechenden Schwimmeigenschaft in vitro wurde die Formulierung mittels radioanalytischer Techniken auf ihr Schwimmverhalten in vivo an gesunden menschlichen Versuchspersonen untersucht. Die entwickelte Cefadroxil-Formulierung zeigte in vivo eine verlängerte Magenretention von 7 Stunden. Die Tabletten zeigten außerdem eine signifikante Quelleigenschaft mit ausgezeichneter Tablettenintegrität bis 7 Stunden.

Die entwickelte Formulierung zeigte eine vielversprechende Gastroretention in vivo . Die radioanalytische Technik zur Bewertung der Gastroretention in vivo erwies sich als einfach, kostengünstig und wurde während der gesamten Studie zur Ermittlung der Schwebezeit und Tablettenintegrität präzise eingesetzt.