Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Gabapentin-Bioäquivalenzstudie: Quantifizierung mittels Flüssigchromatographie gekoppelt mit Massenspektrometrie

Eduardo Abib Junior, Luciana Fernandes Duarte, Renata Pereira, Joseane Montagner Pozzebon, Deo Tosetti und Juliana Marise Cardoso Custódio

Die Studie wurde durchgeführt, um die Bioverfügbarkeit von zwei Gabapentin-Kapselformulierungen mit 400 mg (Gabapentin von Arrow Farmacêutica S/A als Testformulierung und Neurontin ® von Pfizer, Brasilien, als Referenzformulierung) an 26 Freiwilligen beiderlei Geschlechts zu vergleichen. Die Studie wurde offen mit einem randomisierten zweiphasigen Crossover-Design und einer einwöchigen Auswaschphase durchgeführt. Plasmaproben wurden über einen Zeitraum von 48 Stunden gewonnen. Das Gabapentin wurde mittels LC/MS/MS in Gegenwart von Pracetamol als innerem Standard analysiert. Mit den Kurven der Plasmakonzentration über die Zeit, die aus diesem Metaboliten gewonnen wurden, wurden die folgenden pharmakokinetischen Parameter ermittelt: AUC 0-t, AUC 0-inf und C max. Das geometrische Mittel des individuellen Prozentverhältnisses Gabapentin/Neurontin ® 400 mg betrug 100,58 % für AUC 0-t, 101,35 % für AUC 0-inf und 97,76 % für C max. Die 90 %-Konfidenzintervalle betrugen 92,00 – 109,95 %, 93,00 – 110,44 % bzw. 88,41 – 108,10 %. Da die 90 %-Konfidenzintervalle für Cmax, AUC0-t und AUC0-inf innerhalb des von der Food and Drug Administration vorgeschlagenen Intervalls von 80 – 125 % lagen, wurde der Schluss gezogen, dass Gabapentin 400 mg Kapseln hinsichtlich der Absorptionsrate und des Absorptionsausmaßes bioäquivalent zu Neurontin® 400 mg Kapseln waren.