Abstrakt

Vollständige faktorielle Designoptimierung der Freisetzung entzündungshemmender Arzneimittel durch PCL

Azouz L und Rezgui F

Ein biologisch abbaubares Triblock-Poly(ε-Caprolacton)–Poly(ethylenglykol)–Poly(ε-Caprolacton), bezeichnet als PCEC, wurde erfolgreich durch Ringöffnungspolymerisation von ε-Caprolacton synthetisiert und durch intrinsische Viskosimetrie, 1H-Kernspinresonanz, Infrarotspektroskopie und Röntgenbeugung charakterisiert. Mit Ibuprofen beladene Copolymer-Mikropartikel wurden durch ein Öl-in-Wasser (O/W)-Emulsions-Lösungsmittelverdampfungsverfahren hergestellt. Sie wurden sorgfältig gewogen und durch ihr Zetapotenzial charakterisiert. In dieser Arbeit wurden vier ausgewählte Prozessparameter (Schüttelgeschwindigkeit, Kontaktzeit, Poly(vinylalkohol)-Konzentration und Ibuprofen-Konzentration) auf zwei unterschiedliche Werte eingestellt. Für jede der sechzehn experimentellen Bedingungen, die zweimal wiederholt wurden, wurde die Effizienz der Arzneimittelverkapselung in den Mikrokügelchen bestimmt. Es wurde eine zweistufige Methode des vollfaktoriellen Designs angewendet, um die Wirkung der vier Faktoren auf die beobachteten Reaktionen (Verkapselungseffizienz) zu bewerten und die optimalen Bedingungen für die Mikroverkapselung des Ibuprofens anhand eines genauen statistischen Protokolls zu bestimmen. Die Software JMP 7 (vom SAS-Institut in Cary, NC, USA) wurde angewendet, um alle Ergebnisse zu analysieren und die experimentellen Bedingungen zu optimieren. Die Ergebnisse zeigten, dass die Ibuprofenkonzentration und die Schüttelgeschwindigkeit einen großen Einfluss auf die Verkapselungseffizienz hatten. Die Interaktionsdiagramme der vier ausgewählten Faktoren wurden ebenfalls untersucht, und die Ergebnisse zeigten, dass eine signifikante Interaktion zwischen Schüttelgeschwindigkeit und IBF-Konzentration sowie zwischen PVA-Konzentrationen und IBF-Konzentration beobachtet wird. Den Elektronenmikroskopaufnahmen zufolge weisen die erhaltenen PCEC-Mikropartikel eine kugelförmige Gestalt auf, wie durch Elektronenmikroskopie gezeigt wurde. Der mittlere Durchmesser der Mikrokugeln lag zwischen 90 und 236 μm. Schließlich sind PCL-basierte Copolymere auf dem Gebiet der Mikroverkapselung hydrophober Arzneimittel wie Ibuprofen von großem Interesse.

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