Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Formulierung, Entwicklung und Bewertung von Meclozinhydrochlorid-Mikrokügelchen

Rasha M. Kharshum und Heba A. Aboutaleb

Mikrokügelchen aus Meclozinhydrochlorid (MCZ HCl) wurden formuliert, um durch engen Kontakt mit der Schleimhaut die Verweilzeit an der Absorptionsstelle zu verlängern. Die Mikrokügelchen wurden mit der orifaceionotropen Gelierungsmethode unter Verwendung von bioadhäsiven Polymeren wie Xanthan, Natrium, Carboxymethylcellulose (Na-CMC) und Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC k15) in Kombination mit unterschiedlichen Anteilen von Natriumalginat hergestellt. Unter Verwendung der obigen Polymere wurden insgesamt neun verschiedene Formulierungen von MCZ HCl hergestellt. Die Mikrokügelchen wurden auf prozentuale Ausbeute, Einschlusseffizienz, Partikelgrößenanalyse, Oberflächenmorphologie (Rasterelektronenmikroskopie), Differenzialkalorimetrie (DSC), Quellungsindex, Arzneimittelgehalt und In-vitro-Auflösungsstudie untersucht. Die relative Bioverfügbarkeit der optimierten Mikrokügelchen wurde nach oraler Verabreichung an gesunde menschliche Freiwillige in einem randomisierten Crossover-Design mit im Handel erhältlichen Produkten verglichen. Die Ergebnisse zeigten, dass die durchschnittlichen Partikelgrößen der Mikrokügelchen zwischen 565 und 649 μm lagen und die Effizienz der Einkapselung zwischen 53,46 % und 81,58 % lag. Die SEM-Mikrofotografie zeigte Mikrokügelchen mit rauer Oberfläche und kugelförmiger Gestalt. Die DSC-Analyse ergab, dass das Arzneimittel gleichmäßig in den Mikrokügelchen verteilt war. Die optimierten Mikrokügelchen zeigten eine langsame Freisetzung über 8 Stunden. Die pharmakokinetischen Daten der optimierten Mikrokügelchenformel zeigten eine verlängerte tmax und eine um 146,47 % verbesserte relative Bioverfügbarkeit im Vergleich zu handelsüblichen Tabletten.