Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Formulierungsdesign einer mit Indomethacin beladenen Nanoemulsion zur transdermalen Verabreichung

Nahla Barakat, Ehab Fouad und Azza Elmedany

Ziel der vorliegenden Studie war es, das Potenzial von Nanoemulsionsformulierungen für die transdermale Verabreichung von Indomethacin (IND) zu untersuchen. Nanoemulsionsformulierungen mit verschiedenen Tensid: Co-Tensid-Verhältnissen (S-Mix); F1-F6 (1:1, 2:2, 3:1, 4:1, 1:2 und 3:2) wurden mit der Methode der spontanen Emulgierung hergestellt und ihre Morphologie mithilfe der Transmissionselektronenmikroskopie (TEM), Tröpfchengröße und rheologischen Eigenschaften untersucht. Die Ex-vivo-Hautpermeationsstudien wurden mithilfe einer Franz-Diffusionszelle mit Kaninchenhaut als Permeationsmembran durchgeführt. Im Vergleich zum herkömmlichen IND-Gel wurde bei Nanoemulsionsformulierungen ein signifikanter Anstieg der Permeabilitätsparameter wie Steady-State-Fluss (Jss), Permeabilitätskoeffizient (Kp) und Verstärkungsverhältnis (Er) beobachtet. Die entzündungshemmenden Wirkungen der Nanoemulsionsformulierungen zeigten nach 4 Stunden im Vergleich zum herkömmlichen IND-Gel einen signifikanten Anstieg des prozentualen Hemmwerts bei durch Carrageenan verursachten Pfotenödemen bei Ratten. Bei den Nanoemulsionsformulierungen wurde ein signifikanter Anstieg der Permeabilitätsparameter beobachtet (P< 0,05). Der Steady-State-Fluss (Jss) und der Permeabilitätskoeffizient (Kp) für die optimierte Nanoemulsionsformulierung (F1, 1:1 S-Mischung) lagen bei 22,61±3,45 μg/cm2/h bzw. 0,22x10− 2 ±0,0003 cm/h), was im Vergleich zu herkömmlichem IND-Gel signifikant war (P< 0,001). Das Verstärkungsverhältnis (Er) lag bei 8,939 in der optimierten Formulierung F1 im Vergleich zu IND-Gel. Diese Ergebnisse legen nahe, dass Nanoemulsionen als potenzielle Vehikel für eine verbesserte transdermale Verabreichung von Indomethacin verwendet werden können, um die Nebenwirkung der oralen Dosis zu eliminieren.