Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Formulierung und Pharmakokinetik von Ketorolac-Tromethamin-Minitabletten mit schwimmender Kompressionsbeschichtung

Vemula SK, Venisetty RK und Veerareddy PR

Ziel der vorliegenden Forschung ist die Entwicklung von Ketorolac-Tromethamin (KTM)-Brausetabletten in schwimmender Miniform durch Kompressionsbeschichtung. Minitabletten bieten die Vorteile sowohl von Tabletten als auch von multipartikulären Formulierungen, z. B. Pellets. Das Hauptprinzip der schwimmenden Minitabletten lässt sich anwenden, um die reizende Wirkung von KTM auf den Magen zu verringern, indem der direkte Kontakt mit der Magenschleimhaut vermieden und über längere Zeiträume eine niedrige Dosis verabreicht wird. KTM-Minitabletten wurden mit 4 mm großen runden, flachen Stanzern hergestellt und mit Hydroxypropylmethylcellulose und einer Brausemischung kompressionsbeschichtet. Die hergestellten Tabletten wurden auf Gewichtsvariation, Dicke, Zerbröckelbarkeit, Härte, Wirkstoffgehalt, Auftrieb in vitro und Freisetzung in vitro untersucht und die beste Formulierung wurde weiteren Untersuchungen in vivo unterzogen . Die hergestellten Minitabletten wiesen zufriedenstellende physikochemischen Eigenschaften auf. Formulierung F3 bot die beste kontrollierte Wirkstofffreisetzung (99,46 ± 0,93 % in 12 Stunden und T80 % = 9,4 Stunden) zusammen mit einer Floating-Lag-Zeit von <30 s und einer Gesamt-Floating-Zeit von >12 Stunden. Pharmakokinetische Studien der Formulierung F3 an männlichen Albino-Kaninchen zeigten eine 2,25-fach höhere Bioverfügbarkeit und einen 1,35-fach höheren Cmax-Wert im Vergleich zu Minitabletten mit Kern und sofortiger Wirkstofffreisetzung. Daher ist die Entwicklung von KTM-Minitabletten mit Brause- und Kompressionsbeschichtung die beste Methode zur oralen Verabreichung, um die Therapie zu maximieren.