Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioäquivalenzstudie im nüchternen und nüchternen Zustand für zwei Formulierungen von Bosentan 125 mg-Tabletten bei gesunden Kolumbianern

Vargas M, Bustamante C und Villarraga EA

Dies ist eine pharmakokinetische Studie mit zwei Formulierungen, die 125 mg Bosentan enthalten, um die Bioverfügbarkeit zwischen dem Testprodukt (Bosentan hergestellt von Tecnoquímicas SA Laboratory, Kolumbien) und dem Referenzprodukt (Tracleer® hergestellt von Actelion Pharmaceuticals) unter nüchternen und stillenden Bedingungen zu vergleichen und die Bioäquivalenz zwischen ihnen festzustellen. Zu diesem Zweck wurde eine offene Studie mit vier Perioden, zwei randomisierten Sequenzen und Crossover mit einer Einzeldosis von 125 mg vor und nach der Mahlzeit an 30 gesunden Freiwilligen durchgeführt, mit einer 8-tägigen Auswaschphase zwischen jeder Periode und einer Sammlung von 14 Plasmaproben zwischen 0 und 24 Stunden. Identifizierung und Bewertung von Bosentan im Plasma wurden mit der Ultrahochleistungsflüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie UHPLC/MS/MS als Analysemethode durchgeführt. Basierend auf den europäischen und FDA-Richtlinien zur Bioäquivalenzforschung liegt das Konfidenzintervall (CI) innerhalb der zulässigen Bereiche für die Bioäquivalenz- und Austauschbarkeitserklärung des Produkts von Tecnoquímicas SA mit dem Referenzprodukt. Beide Formulierungen hatten in jedem untersuchten Zustand, nüchtern und nüchtern, ähnliche pharmakokinetische Parameter. Darüber hinaus ist unter nüchternen Bedingungen eine Erhöhung der Menge des aktiven pharmazeutischen Wirkstoffs erkennbar.