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Abstrakt

Verbesserte Löslichkeit und Auflösungsrate von Aceclofenac durch den Einsatz von Sprühtrocknungstechniken

Sahilhusen I Jethara* und Mukesh R Patel

Die vorliegende Studie befasst sich mit der Verbesserung der Wasserlöslichkeit von Aceclofenac unter Verwendung von HPMC K-15M, PVP-K30 und Eudragit RS-100 in unterschiedlichen Verhältnissen durch Sprühtrocknung unter optimierten Bedingungen. Die Proben der festen Dispersion wurden einer Fourier-Transformations-Infrarotspektroskopie (FTIR), Differenzial-Scanning-Kalorimetrie (DSC), Pulver-Röntgenbeugungsmorphologie (PXRD), Rasterelektronenmikroskopie (SEM) sowie In-vitro-Studien zur Arzneimittelfreisetzung und Stabilität unterzogen. Eine Abnahme der Schmelzenthalpie in der DSC weist auf eine Umwandlung des kristallinen in einen amorphen Zustand hin. Die Ergebnisse wurden durch PXRD-, FTIR- und SEM-Daten gestützt, die eine charakteristische Abnahme der Kristallinität zeigten. Die Auflösungsstudien zeigten eine deutliche Erhöhung der Auflösungsrate im Vergleich zum reinen Arzneimittel. Die erhebliche Verbesserung der Auflösungsrate von Aceclofenac durch Sprühtrocknung, verringerte Arzneimittelkristallinität, veränderte Oberflächenmorphologie und Mikronisierung. Die optimierten Co-Kristalle zeigten eine ausgezeichnete Stabilität bei sechsmonatiger Lagerung unter beschleunigten Bedingungen von 40 °C und 75 % relativer Luftfeuchtigkeit. Somit ist die durch Sprühtrocknung erhaltene feste Dispersion ein potenzielles Mittel zur Verbesserung der Arzneimittellöslichkeit in Wasser.