Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Enantiomerentrennung und Bestimmung der stereospezifischen Wirkstofffreisetzung aus kommerziell erhältlichen racemischen Amlodipinbesilat-Tabletten mittels HPLC

Jagan Mohan Somagoni, Sunil Reddy, Someshwar Koorelli, Sarangapani Manda und Madhusudan Rao Yamsani

Ziel dieser Forschungsarbeit war es, die Wirkung der Chiralität auf die stereospezifische Auflösung von Amlodipin aus verschiedenen kommerziell erhältlichen racemischen Amlodipinbesilat-Tabletten zu untersuchen. Amlodipin ist ein Calciumioneneinstromhemmer, der zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina eingesetzt wird.

In dieser Studie wurde die Auflösung verschiedener handelsüblicher Tabletten mit einem Gerät des Typs USP II in 0,1 N HCl bei 75 U/min durchgeführt, wobei die Temperatur bei 37 ± 0,5 °C gehalten wurde. Die chromatographische Trennung der Amlodipin-Enantiomere erfolgte mit HPLC, ausgestattet mit einem UV-VIS-Detektor unter Verwendung einer chiralen AGP-Säule (100 x 4,6 mm Innendurchmesser, 5 μ Partikelgröße). Es gab keinen signifikanten Unterschied zwischen den kumulativen Wirkstofffreisetzungsprofilen der S- und R-Enantiomere (p > 0,05) bei 16 von 20 handelsüblichen Tabletten mit racemischem Amlodipinbesilat, mit Ausnahme von Amlong, Stamlo-5, Amlopin-5 und Amcard (p < 0,05). Obwohl bei den vier Marken Amlong, Stamlo-5, Amlopin-5 und Amcard eine Stereospezifität bei der Auflösung festgestellt wurde, war die bei Stamlo-5 festgestellte Stereospezifität der Stereospezifität von Amlong, Amlopin-5 und Amcard ziemlich entgegengesetzt, da die Auflösung des R-Enantiomers von Amlong, Amlopin-5 und Amcard im Vergleich zu ihrem S-Enantiomer deutlich stärker war, während im Fall von Stamlo-5 die Auflösung des S-Enantiomers im Vergleich zu seinem R-Enantiomer stärker war.