Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Wirkung von Superdesintegratoren und Osmogenen auf das mit Metronidazol beladene Arzneimittelverabreichungssystem für das Dickdarmziel

Jain CP und Abhishek Kumar Jain

Die ortsspezifische Arzneimittelverabreichung, hauptsächlich auf den Dickdarm ausgerichtete Verabreichungssysteme, werden meist zur Behandlung von Dickdarmerkrankungen verwendet und ermöglichen die lokale Verabreichung von Arzneimitteln zur Behandlung von Dickdarmerkrankungen wie entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa und Morbus Crohn) und Dickdarmkrebs, bei denen eine hohe Arzneimittelkonzentration erforderlich ist. Das ortsspezifische, auf den Dickdarm ausgerichtete System enthält Metronidazol und verwendet verschiedene natürliche, biologisch abbaubare Polymere, z. B. Guarkernmehl, Xanthangummi, Carrageen und Pektin, allein oder in Kombination als Überzugsmaterial. Die Polymerfilme wurden nach ihrem physikalischen Erscheinungsbild, dem Einfluss von Sprengmitteln auf die Wasseraufnahme, Härte, Zerfallszeit und In-vitro-Freisetzung charakterisiert. In-vitro-Auflösungsstudien haben gezeigt, dass Metronidazol-haltige Tabletten, die mit einer Polymermischung aus Guarkernmehl, Xanthangummi und Carrageen in einem Lösungsmittelgemisch aus Ethanol und Wasser (50:50) überzogen waren, das Arzneimittel unter simulierten gastrointestinalen Bedingungen, hauptsächlich in der Dickdarmumgebung, freisetzten. Die Freisetzung des Arzneimittels war drastisch reduziert; Der Regressionskoeffizientenwert r2 und die T-Lag-Zeit der Formulierungen variierten aufgrund der Anwesenheit von Sprengmitteln und Osmogenen. Die Ergebnisse zeigten, dass die Art des Arzneimitteltransports beschichteter Formulierungen eine Freisetzung vom Typ Supercase-II aufwies. Die statistische Analyse der Freisetzungsdaten zeigte, dass das Freisetzungsmuster von Metronidazol erheblich von der Art des für die Beschichtung verwendeten Polysaccharids und der Beschichtungszusammensetzung beeinflusst wird. Die Anwesenheit von Supersprengmitteln/osmotischen Mitteln im Kern bildete zeitgesteuerte Arzneimittelabgabesysteme, die die Arzneimittelabgabe in verschiedene Abschnitte des Magen-Darm-Trakts [GIT] je nach Beschichtungsgewicht und Art dieser Mittel erleichtern konnten. Das Ergebnis war, dass die Formulierungen mit Supersprengmitteln (24 mg) das beste Arzneimittelabgabesystem für die gezielte Behandlung des Dickdarms darstellten.