Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Wirkung von α-Mangostin auf die verbesserte transdermale Bioverfügbarkeit von Gartanin über Effluxtransporter

Rukthong P, Sereesongsang N, Kulsirirat T, Nimprayoon B und Sathirakul K

Mangostan (Garcinia mangostana L) ist ein tropischer immergrüner Baum, der in Südostasien wächst und in der traditionellen Medizin zur Behandlung von Hautwunden und Infektionen verwendet wird. Aus dem Perikarp-Rohextrakt lassen sich 50 Xanthonverbindungen, α-, β- und γ-Mangostine, Gartanin usw. isolieren. Ziel dieser Studie war die Charakterisierung und der Vergleich des transdermalen Transports von α-Mangostin und Gartanin bei alleiniger und gemeinsamer Verabreichung in neonatalen menschlichen epidermalen Keratinozytenzellen (HEKn-Zellen). Die Konzentrationen der Verbindungen wurden per LC-MS/MS ermittelt. In Absorptionsrichtung konnte während der gesamten 8 Stunden kein Gartanin nachgewiesen werden. Darüber hinaus war der scheinbare Permeabilitätskoeffizient in Sekretionsrichtung (Papp, BA) signifikant höher als in Absorptionsrichtung (Papp, AB), wurde aber bei α-Mangostin nicht gefunden. Die Ergebnisse zeigten, dass nach Inkubation der HEKn-Zellen mit Rotenon die Papp-AB von Gartanin signifikant anstieg. Im Gegensatz dazu blieb die Papp-AB von α-Mangostin mit und ohne Rotenon unverändert. Bei der Mischung aus Gartanin und α-Mangostin hatte α-Mangostin eine ähnliche hemmende Wirkung auf die Aufnahme und Sekretion von Gartanin wie Rotenon. Dies deutete darauf hin, dass die Wirkung des Effluxtransporters von Gartanin durch α-Mangostin gehemmt werden konnte und die Permeabilität von Gartanin in Absorptionsrichtung durch gleichzeitige Verabreichung von α-Mangostin in hoher Konzentration erreicht wurde. Es wird angenommen, dass Alpha-Mangostin als natürlicher Verstärker wirken und die Bioverfügbarkeit von Gartanin verbessern kann. Der synergistische Effekt der gleichzeitigen Existenz der Verbindungen im natürlichen Extrakt kann für die Therapie wichtig sein.