Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Entwicklung neuartiger Gliclazid-beladener Poly(μ-caprolacton)-Mikropartikel mit kontrollierter Freisetzung: Wirkung von Polymermischungen

Nahla S. Barakat, Gamal Al-Shazli und Azza H. Almedany

Mit Gliclazid beladene Mikropartikel aus einer Polymermischung wurden mithilfe einer Lösungsmittelverdampfungstechnik hergestellt. Organische Lösungen aus zwei Polymeren, Poly(Epsilon-Caprolacton) (PCL) und Eudragit RS (E RS) oder Ethylcellulose (EC), in verschiedenen Gewichtsverhältnissen und 33,3 % GLZ wurden hergestellt und unter verschiedenen Versuchsbedingungen in eine wässrige Lösung aus Polyvinylalkohol getropft, wodurch wirkstoffbeladene Mikropartikel entstanden. Die erhaltenen Mikropartikel wurden hinsichtlich Produktionsausbeute, Form, Größe, Oberflächeneigenschaften, Wirkstoffgehalt und Wirkstofffreisetzungsverhalten in vitro charakterisiert. Der physikalische Zustand der Wirkstoffe und des Polymers wurde mithilfe von Rasterelektronenmikroskopie (SEM), Fourier-Transformations-Infrarot und Differenzial-Scanning-Kalorimetrie (DSC) bestimmt. Nach den Freisetzungsstudien in vitro zeigten Mikropartikel aus Polymermischungen, PCL/E RS oder EC eine langsamere Wirkstofffreisetzung als Mikropartikel aus einem einzelnen PCL-Polymer. Die Oberflächenmorphologie zeigte auch das Vorhandensein einer porösen und sphärischen Struktur der Mikropartikel. Mikropartikel, die eine anhaltende Freisetzung von GLZ zeigten, wurden an Kaninchen untersucht und die Serum-GLZ-Konzentrationen wurden mithilfe der HPLC-Testmethode berechnet.