Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Entwicklung und Bewertung eines polymergebundenen oralen Glibenclamid-Dünnfilms

Raghavendra HL und Prem Kumar G

Glibenclamid (GLB) ist ein orales Antidiabetikum der zweiten Generation vom Sulfonylharnstoff-Typ, das zur Behandlung von nicht insulinpflichtigem Diabetes mellitus eingesetzt wird. Aufgrund seiner schlechten Auflösung und seines schlechten pharmakokinetischen Profils ist die Verwendung dieses Medikaments begrenzt. Um diese Nachteile zu beheben, wurden dünne orale GLB-Filme hergestellt und untersucht, um den Einfluss der Herstellungsbedingungen auf die physikochemischen Eigenschaften mittels Rasterelektronenmikroskopie (SEM), Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie (FTIR) und Differenzial-Scanning-Kalorimetrie (DSC) zu untersuchen. Der Oberflächen-pH-Wert des GLB-Films lag im Bereich von 6,50 ± 0,10 und er reizt die Schleimhaut der Mundhöhle nicht. Die Ergebnisse der SEM-Analyse zeigten eine gleichmäßige Oberflächenmorphologie mit homogener Verteilung des reinen GLB-Medikaments in der PVP-Matrix. Das In-vitro-Freisetzungsprofil des Medikaments bei einem pH-Wert von 5,0 und 7,5 zeigte ein anhaltendes Freisetzungsmuster über einen Zeitraum von 8 Stunden. Der GLB-Film zeigte im Vergleich zum reinen GLB-Medikament ein verbessertes In-vivo-Profil der Insulinfreisetzung. Die Ergebnisse der vorliegenden Studie zeigten also, dass der vorbereitete GLB-Film als alternative Strategie zur Verabreichung von Glibenclamid bei Diabetes mellitus eingesetzt werden kann, da er eine signifikante Rolle bei der Verbesserung der In-vitro-Auflösung und der In-vivo-Profile der Insulinfreisetzung spielte.