Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrakt

Entwicklung und Bewertung von Curcumin-Floating-Tabletten

Kishor A. Bellad, Basavaraj K. Nanjwade, Arindam Basu Sarkar, Teerapol Srichana und Roopali M. Shetake

In der vorliegenden Studie wurde Curcumin, ein entzündungshemmendes Mittel, zunächst mit Soluplus mithilfe einer Heißschmelz-Extrusionsmaschine komplexiert, um die Löslichkeit des Curcumins zu verbessern, und durch Direktkompressionsverfahren zu schwimmenden Tabletten formuliert. Die Tabletten wurden unter Verwendung von Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)-Polymeren verschiedener Qualitäten und Natriumbicarbonat als Gas erzeugendem Mittel formuliert. Es wurden Vorformulierungs- und mikrometrische Studien durchgeführt. Die schwimmenden Tabletten wurden auf ihre physikochemischen Eigenschaften, Freisetzung in vitro, Schwimmeigenschaft in vivo sowie Pharmakokinetik- und Stabilitätsstudien untersucht. Die Formulierungen erwiesen sich hinsichtlich Dicke (5,11 bis 5,27 mm) und Härte (4,4 bis 4,8 kg/cm²) als einheitlich ^. Die Zerbröckelbarkeit (0,27 bis 0,53 %), Gewichtsvariation (1,28 – 1,89 %) und Arzneimittelgehalt (97,84 bis 99,46 %) waren unterschiedlich. Die Reihenfolge des Quellungsindex von HPMC erwies sich als K100M > K15M > K4M. Natriumbikarbonat in einer Konzentration von 16 % w/w erwies sich als ausreichend, um Auftrieb zu erzielen. Die Auftriebsverzögerungszeit betrug bei allen hergestellten Tabletten weniger als 1 Minute. Die gesamte Auftriebszeit für verschiedene Formulierungen lag im Bereich von 12–24 Stunden. Die optimierten Formulierungen F4 und F6 zeigten nach 20 bzw. 24 Stunden eine Wirkstofffreisetzung von 98,85 bzw. 98,10 %. Die In-vivo -Schwebestudie wurde mithilfe von Röntgenaufnahmen durchgeführt und zeigte das Aufschwimmen der Tablette im Magen. Die pharmakokinetische Studie ergab Cmax _–260 ng/ml, Tmax _–12 Std., AUC –738,33 ng/h/ml, Kel _als 0,061 und t1 _/2 betrug 11,36 Std. FT-IR-, XRD- und DSC-Studien ergaben keine chemische Wechselwirkung zwischen Wirkstoff und Polymeren. Während des Stabilitätszeitraums erwiesen sich ausgewählte Tabletten hinsichtlich ihres Schwimmverhaltens und ihrer Wirkstofffreisetzung als stabil.