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Abstrakt

Entwicklung und Bewertung einer Doppelschichttablette aus Metoclopramid HCl und Aceclofenac

Sahilhusen I. Jethara* und Mukesh R. Patel

Doppelschichttabletten werden grundsätzlich verwendet, um eine Darreichungsform mit doppelter Freisetzung zu verabreichen oder um zwei inkompatible Medikamente zu formulieren. Das Hauptziel der vorliegenden Forschungsarbeit bestand darin, Doppelschichttabletten aus Metoclopramidhydrochlorid (MTH) und Aceclofenac (ASF) in getrennten Schichten herzustellen, um den Abbau des Medikaments zu vermeiden, mit dem gewünschten Freisetzungsmuster und so die Wirksamkeit beider Medikamente in Kombination für die effektive Behandlung von Migräne zu maximieren. MTH und ACF wurden als Schicht mit sofortiger bzw. konventioneller Freisetzung formuliert. ASF wurde als Schicht mit konventioneller Freisetzung unter Verwendung von PVP K-30 und MCC als Bindemittel bzw. Sprengmittel formuliert. MTH wurde als Schicht mit sofortiger Freisetzung unter Verwendung verschiedener Sprengmittel wie Natriumstärkeglykolat (SSG), Natriumcarmellose (CCS) und vorverkleisterter Stärke (PGS) formuliert. Die Technik des Mischungsdesigns wurde verwendet, um die optimale Menge der Supersprengmittel zu bestimmen. Zerfallszeit (DT) und Wirkstofffreisetzung nach 15 Min. (Rel15min) wurden als abhängige Variablen betrachtet, während die Menge der Superzerfallsmittel als unabhängige Variable betrachtet wurde. SSG und CCS in einer Konzentration von 7,5 % bzw. 4,5 % ergaben eine DT von 9 Sek. und eine Freisetzung von 98,67 % nach 15 Min. (Rel15min). Es wurden Stabilitätsstudien an Zweischichttabletten sowie an physikalischen Mischungen durchgeführt und die Proben mit DSC, FT-IR und Wirkstoffgehalt in Prozent ausgewertet. Zweischichttabletten waren geeignet, den direkten Kontakt dieser beiden Wirkstoffe zu verhindern und so die Wirksamkeit der Kombination zweier Wirkstoffe gegen Migräne zu maximieren.