Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Entwicklung und Charakterisierung von Fest-Lipid-Mikropartikeln des hochunlöslichen Arzneimittels Sirolimus

Basavaraj K. Nanjwade, Didhija J. Patel, Kemy A. Parikh, Veerendra K. Nanjwade und FV Manvi

Feste Lipidmikropartikel (SLMs) stellen ein alternatives Trägersystem zu herkömmlichen kolloidalen Trägern wie Emulsionen, Liposomen und polymeren Mikro- und Nanopartikeln dar. Zweck dieser Forschungsarbeit war die Entwicklung und Bewertung fester Lipidmikropartikel von Sirolimus zur oralen Verabreichung. Sirolimus ist ein Immunsuppressivum, das zur Vorbeugung von Transplantatabstoßungen und zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird. Es ist ein Makrolidlacton, das von Streptomyces hydroscopeus produziert wird. Es ist extrem hydrophob. Feste Lipidmikropartikel von Sirolimus wurden durch Heißhomogenisierung hergestellt. Die Matrix bestand hauptsächlich aus Glycerylmonostearat und Natriumtaurocholat. Die SLMs wurden hinsichtlich Partikelgrößenanalyse, Medikamentengehalt, Einschlusseffizienz, In-vitro-Freisetzungseigenschaften und auch einer Stabilitätsanalyse bei unterschiedlichen Temperatur- und Feuchtigkeitsbedingungen untersucht. Die durchschnittliche Partikelgröße betrug 21,40 μm. Der durch HPLC-Analyse ermittelte Wirkstoffgehalt der SLMs betrug 98,6 ± 0,31 %, während die erreichte Einschlusseffizienz 98,02 % betrug. Die Wirkstofffreisetzung aus der endgültigen Formulierung betrug 90,3 % in 90 Minuten. Mit Glycerylmonostearat und Natriumtaurocholat formulierte SLMs können zur oralen Verabreichung hydrophober Arzneimittel verwendet werden; In-vivo-Studien müssen noch durchgeführt werden.