Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Entwurf, Entwicklung und Formulierung einer im Mund zerfallenden Telmisartan-Tablette mit verlängertem Freisetzungsprofil unter Verwendung der Response Surface Methodik

Muhammad Abdullah Akram, Taha Nazir, Nida Taha, Adeel Adil, Muhammad Sarfraz und Saeedur Rasheed Nazir

Im Mund zerfallende Tabletten (MDTs) erfreuen sich in der klinischen Praxis zunehmender Beliebtheit. Pharmaforscher erforschen Formulierungen für Darreichungsformen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung und optimalem therapeutischen Nutzen. Daher war unser Ziel dieser Studie, unter Verwendung der Response-Surface-Methode im Mund zerfallende Telmisartan-Tabletten mit verlängertem Freisetzungsprofil zu entwickeln. Im Mund zerfallende Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (MDERTs) wurden mit der Absicht hergestellt, eine sofortige und anhaltende therapeutische Wirkung zu erzielen. Die MDERTs wurden durch verschiedene Determinanten charakterisiert. Die Ergebnisse wurden tabellarisch dargestellt, um die Wirkstofffreisetzungskurven aller 6 Formulierungen bis zu 12 Stunden, DSC-Spektren von Telmisartan, Kyron T134134, Primogel, Telmisartan + Kyron T134134 + Primogel, Chitosan, CMC und verschiedenen Hilfsstoffen zu veranschaulichen. Die Response-Surface-Modelle wurden für Zerfallszeit, Benetzungszeit, Wasserabsorptionsverhältnis und kumulative Wirkstofffreisetzung in Prozent (10 Min) entwickelt, um die signifikante Varianz zu bestimmen. Der Prozentsatz der kumulativen Freisetzung der Telmisartan-Formulierung F2 war vergleichsweise wichtig, da sie eine kumulative Freisetzung von ≥80 % aufweist. Außerdem wurde für die F2-Formulierung ein Mindestvolumen von 17 ml Medium verwendet. Darüber hinaus wurden Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie (FT-IR) und DSC-Studien durchgeführt, um mögliche chemische Wechselwirkungen oder Inkompatibilitäten mit Arzneimitteln, Polymeren und Hilfsstoffen in den beabsichtigten Formulierungen zu ermitteln. Zudem lagen die Benetzungs- und Dispersionszeit für F2 im Zielbereich von 52 bzw. 44 Sekunden, was auf einen schnellen Zerfall von Telmisartan zur Erzielung der gewünschten therapeutischen Wirkungen hindeutet. Abschließend kann daher gesagt werden, dass die Determinanten von MDERTS zur Verbesserung der Effizienz in einem akzeptablen Bereich einstellbar sind. Ein erweitertes Freisetzungsprofil unter Verwendung der Response-Surface-Methode kann ebenfalls entwickelt werden, um die MDTs zu formulieren, um Dosis, Behandlungsplan, Protokoll und Häufigkeit für hypertensive Patienten in der klinischen Praxis darzustellen.