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Abstrakt
Zytotoxische Wirkungen einiger N-substituierter 2-Amino-1H-Benzimidazole
Mavrova AT, Diana Wesselinova, Tsenov JA und Denkova P
Die zytotoxische Aktivität zuvor synthetisierter (Benzimidazol-2-yl)-Amine wurde an zwei Krebszelllinien untersucht: menschliches epitheliales kolorektales Karzinom HT-29 (American Type Culture Collection HTB-38), Brustkrebszellen mit epithelialer Morphologie MDA-MB 231 (American Type Culture Collection ATCC HTB-26) und an normalen Milzzellen. Eine indikative zytotoxische Aktivität wurde für N-1H-Benzimidazol-2-yl-1-propyl-1H-benzimidazol-2-amin 15, 1-Propyl-N-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-benzimidazol-2-amin 21 und 1-Methyl-N-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-benzimidazol-2-amin18 gegenüber der Zelllinie HT-29 festgestellt. Die geschätzten IC50-Werte betrugen 0,91, 1,92 bzw. 1,98 μM. Dieselben Verbindungen zeigten eine vergleichsweise hohe antiproliferative Aktivität gegen MDA-MB-231-Zellen. Die realisierten IC50-Werte lagen im Bereich von 0,006 bis 1,48 μM. Die Verbindungen 14, 16, 17, 18 und 21 zeigten eine stimulierende Aktivität gegenüber normalen Milzzellen, wobei die EC50-Werte zwischen 0,5.10-4 μM für Verbindung 21 und 0,013 μM für Verbindung 14 lagen.