Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Vergleich von Kombinationspräparaten zur blutdrucksenkenden Behandlung

Drashti Desai, Pravin Shende und Gaud RS

Die Kombinationstherapie in Form von Schmelztabletten (ODTs) ist zur Kontrolle und Behandlung von Bluthochdruck und zur Verringerung kardiovaskulärer Ereignisse bei Hypertoniepatienten den Einzelmedikamenten Telmisartan, Hydrochlorothiazid und Amlodipinbesilat überlegen, da sie einen schnellen Wirkungseintritt und eine bessere Medikamenteneinnahmetreue ermöglicht. ODT-Formulierungen von Telmisartan und Amlodipinbesilat (F1), Telmisartan und Hydrochlorothiazid (F2), Amlodipinbesilat und Hydrochlorothiazid (F3) wurden durch Direktkompression hergestellt und auf Vorkompressionsparameter und Nachkompressionsparameter untersucht. Formulierung F1 zeigte die höchste Medikamentenfreisetzung, d. h. 80,7 ± 0,5 %, während F2 und F3 66,285 ± 0,3 % bzw. 65,182 ± 0,7 % für 15 Minuten zeigten. Alle drei Formulierungen (F1, F2 und F3) haben die Tests mit einer Zerfallszeit von maximal 20 s bestanden. Die Härte der Formulierungen lag im Bereich von 4,33 bis 5,33 kg/cm², und die Zerbrechlichkeit aller Formulierungen lag im Bereich von 1 %. Dicke und Durchmesser aller Formulierungen betrugen 0,2–0,3 cm bzw. 0,8 cm. Die Auflösungseffizienz in Prozent war in der Reihenfolge F1 > F3 > F2 angegeben. Alle Formulierungen erwiesen sich als stabil, wenn sie 6 Monate lang bei 40 ± 2 °C/75 ± 5 % relativer Luftfeuchtigkeit und 50 ± 2 °C/75 ± 5 % relativer Luftfeuchtigkeit gelagert wurden. Diese Kombinationstherapie mit mehreren Medikamenten kann als Alternative zur herkömmlichen Einzeltablettenform zur Behandlung von Bluthochdruck dienen.