Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Vergleich der Bioverfügbarkeit: Zwei Dexlansoprazol-Formulierungen bei Beagle-Hunden nach Verabreichung einer Einzeldosis

Jiaqi Zhang, Jinlong Qi, Yaru Wu, Zhongning Zhu, Suwen SU, Xueyan Chen, Yanfang Xu und Qingzhong Jia

Die Studie wurde durchgeführt, um die orale Bioäquivalenz von generischem Dexlansoprazol und der Referenzformulierung (Dexilant) bei gesunden Hunden zu bestimmen. Es wurde ein 2-Perioden-Crossover-Design mit einer 7-tägigen Auswaschphase zwischen den Dosen verwendet. Dexlansoprazol wurde mittels LC-MS/MS in Gegenwart von Omeprazol als internem Standard analysiert. Das mittlere Verhältnis der Parameter Cmax und AUC0-t und die 90%-Konfidenzintervalle der Korrespondenten wurden berechnet, um die Bioäquivalenz zu bestimmen. Die mittleren AUC0-t für die Test- und Referenzformulierung betrugen 4094,5 µg/l*h und 3684,9 µg/l*h, für AUC0-∞ waren es 4137,5 µg/l*h und 3709,6 µg/l*h und für Cmax 1643,0 µg/l bzw. 1498,2 µg/l. Das geometrische Mittel des individuellen Prozentverhältnisses zwischen der Test- und der Referenzformulierung von 30 mg Pharmaceuticals betrug 99,3 % für AUC0-t, 100,6 % für AUC0-∞ und 110,0 % für Cmax. Die 90 %-Konfidenzintervalle betrugen 84,0 % ~ 117,5 %, 85,3 % ~ 118,7 %, bzw. 85,0 % ~ 142,3 %. Man kam zu dem Schluss, dass die pharmakokinetischen Daten der Testformulierung denen des ursprünglichen Innovators ähnlich genug waren, da beide Formulierungen je nach Geschwindigkeit und Ausmaß der Absorption bei Hunden die Eigenschaften einer verzögerten Freisetzung und eines Doppelpeaks aufwiesen.