Zeitschrift für Pharmakogenomik und Pharmakoproteomik

Abstrakt

Charakterisierung der Wirkung von Erdalkalikationen auf die Wechselwirkung zwischen Amlodipinbesilat und Croscarmellose-Natrium und den Wirkstoffen

Prasad Panzade

Die Erstellung einer Definition eines stabilen Arzneimittels kann in vielen Fällen eine schwierige Aufgabe sein, wenn es um Kompatibilitätsprobleme geht. Das Kompatibilitätsproblem zwischen Croscarmellose (einem Hilfsstoff) und Amlodipinbesilat wird im Rahmen der Entwicklung des stabilen Arzneimittels Amlodipinbesilat untersucht und in dieser Einführung besprochen. Die Arzneimittel-Hilfsstoff-Wechselwirkung zwischen essentiellen Amin-Arzneimitteln und Croscarmellose-Natrium wird in mehreren schriftlichen Quellen beschrieben und in unserem Labor vorläufig bestätigt. Die Wirkung löslicher Bodenkationen, die der Testlösung in Form von Calciumessigsäure-Derivatsalz hinzugefügt wurden, wurde in unserem Labor festgestellt und berücksichtigt, um solche Wechselwirkungen zu verringern und die Wiederherstellung der Arzneimittelsubstanz während der Testvorbereitung zur Testsicherung durch HPLC in umgekehrter Phase zu verbessern. Das Interaktionsinstrument und die Sicherung der richtigen Konzentration des Calciumessigsäure-Derivats in der Testlösung wurden bestimmt. Die Zusicherung basierte auf der Planung der Amlodipinbesylat-Testproben in der Nähe von Croscarmellose-Na, um die vollständige Rückgewinnung von Amlodipinbesylat aus den Testgittern zu erreichen.

Eine unbeabsichtigte physikochemischen Wechselwirkung eines Hilfsstoffs mit einem Arzneimittel in einer Dosierungsform kann zur Komplikation oder Freisetzung des Arzneimittels führen, was zu einer langsamen und/oder fragmentierten Arzneimittelfreisetzung in einem Zerfallsmedium führt. Es ist wichtig, das Risiko zu bewerten, ob eine solche Interaktion die relative Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels in seiner Dosierungsform verringern würde. In diesem Kapitel wird die Entwicklung einer Methode zur Bewertung der Biorelevanz der Arzneimittelfreisetzungswirkung eines Arzneimittel-Hilfsstoff-Hilfsstoff-Hilfsstoffs unter Verwendung einer Modellverbindung, Brivanibaluminat, beschrieben. Diese Methode wurde unter Verwendung einer Kombination aus Modellierungs- und Simulationsinstrumenten sowie in vitro und in vivo erstellten Testdaten entwickelt. Darüber hinaus wird die allgemeine Anwendung dieser Theorie und Methode auf andere Arzneimittel und die Affinitäten von Arzneimitteln mit Hilfsstoffen als Messmethode beschrieben.