Zeitschrift für Karzinogenese und Mutagenese

Abstrakt

Charakterisierung von 99m Tc-Resveratrol als gegen Krebs gerichtetes Radiopharmakon: Eine In-vitro -Studie

Rozy Kamal, Vijayta D Chadha, Sohini Walia und Dhawan DK

Einleitung: Die vorliegende Studie beschreibt die Radiosynthese, chemische Charakterisierung und Bioevaluation von 99mTc-Resveratrol als diagnostisches Bildgebungsverfahren in der Radionuklidbildgebung von Krebs mittels Einzelphotonen-Emissionscomputertomographie (SPECT).
Methoden: Resveratrol, ein potentes chemopräventives natürliches Phytoalexin, wurde mit Technetium (99mTc) markiert. Untersucht wurden die Effizienz der Radiomarkierung, Stabilität in vitro, Zytotoxizität in Ratten-RBCs und in HT29-Dickdarmkrebszellen sowie die zelluläre Internalisierung und Bindungseigenschaften.
Ergebnisse: Die radiochemische Reinheit des synthetisierten Radiokomplexes 99mTc-Resveratrol betrug >85 %. 99mTc-Resveratrol war bei Raumtemperatur zwischen pH-Bereichen 5-7 bis zu 2 Stunden stabil. 99mTc-Resveratrol, das Resveratrol bis zu einer Konzentration von 20 μM enthielt, erwies sich sowohl für HT29-Zellen als auch für Rattenblutzellen als ungiftig. Es stellte sich heraus, dass Bindungsstellen für 99mTc-Resveratrol in HT 29-Zellen spezifisch für natives Resveratrol sind und sich auf die zytosolische subzelluläre Fraktion dieser Zellen konzentrieren. Die zelluläre Internalisierung von 99mTc-Resveratrol erfolgte hauptsächlich passiv, es wurde jedoch auch eine aktive Internalisierung über Makropinozytose beobachtet.
Schlussfolgerung: Die Studie berichtet daher über die erfolgreiche Radiosynthese des 99mTc-Resveratrol-Komplexes, der als stabile, nicht toxische und wirksame Sonde zur Krebsbekämpfung charakterisiert ist.