Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioäquivalenzstudie zweier Minocyclin-Kapselformulierungen an gesunden Probanden

Effi Setiawati, Yunaidi DA, Handayani LR, Kurniawan YTI, Simanjuntak R, Santoso ID, Pramihadarini P und Poh SC

Der Zweck dieser Studie bestand darin, herauszufinden, ob die Bioverfügbarkeit einer 100 mg Minocyclin-Kapsel von YSP Industries (M) Sdn. Bhd. der von Apotex Canada (Apo-Minocycline ® 100 mg) hergestellten Kapsel entspricht. Die in dieser Studie untersuchten pharmakokinetischen Parameter waren die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve vom Zeitpunkt Null bis zur letzten beobachteten quantifizierbaren Konzentration (AUC t ), die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve vom Zeitpunkt Null bis unendlich (AUC inf ), die maximale Plasmakonzentration des Arzneimittels (C max ), die benötigte Zeit zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (t max ) und die Eliminationshalbwertszeit (t 1/2 ). Diese Parameter wurden anhand der Plasmakonzentrationen von Minocyclin bestimmt. Dies war eine randomisierte, einfach verblindete, zwei Perioden und zwei Sequenzen umfassende Crossover-Studie mit 20 gesunden erwachsenen männlichen und weiblichen Probanden im Fastenzustand. In jedem der beiden Untersuchungszeiträume (getrennt durch eine Auswaschphase von einer Woche) wurde eine Einzeldosis des Test- oder Referenzmedikaments verabreicht. Blutproben wurden bis zu 60 Stunden nach der Verabreichung entnommen, das Plasma wurde abgetrennt und die Minocyclinkonzentration mithilfe der HPLC-UV-Methode bestimmt. In dieser Studie betrugen die mittleren (SD) AUC t, AUC inf, C max und t ½ von Minocyclin aus dem Testmedikament 17272,46 (3316,80) ng.h.mL -1 , 19438,68 (3862,36) ng.h.mL -1 , 938,75 (192,92) ng/ml und 19,46 (4,90) Stunden, wobei der Median (Bereich) t max von Minocyclin aus dem Testmedikament 2,00 (0,67 – 3,00) Stunden betrug. Die mittleren (SD) Werte von AUC t, AUC inf, C max und t ½ von Minocyclin im Vergleich zum Referenzarzneimittel betrugen 16.999,33 (3.103,27) ng.h.mL –1, 19.078,66 (3.401,97) ng.h.mL –1, 944,19 (188,56) ng/ml bzw. 18,90 (4,84) Stunden, wobei der Medianwert (Bereich) t max von Minocyclin im Vergleich zum Referenzarzneimittel 2,00 (1,00 – 3,00) Stunden betrug. Die geometrischen Mittelwerte (90 % KI) des Testarzneimittels/Referenzarzneimittels für Minocyclin betrugen 101,36 % (97,85 – 105,00 %) für AUC t, 101,53 % (98,31 – 104,85 %) für AUC inf und 99,22 % (95,92 – 102,63 %) für C max. Basierend auf dieser Studie kann der Schluss gezogen werden, dass die beiden Minocyclin-Kapseln (Test- und Referenzarzneimittel) hinsichtlich der Absorptionsrate und des Absorptionsgrads bioäquivalent waren.