Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioäquivalenzstudie von Rosuvastatin 20 mg Tabletten an gesunden thailändischen Freiwilligen unter Fastenbedingungen

Jaturavit Vattanarongkup, Charinthon Seeduang, Sumate Kunsa-ngiem, Vipada Khaowroongrueng, Lalinthip Saeaue, Busarat Karachot, Piengthong Narakorn, Porranee Puranajoti, Isariya Techatanawat

Rosuvastatin gehört zu den hochwirksamen Statinen. Es ist zur Behandlung von homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, gemischter Dyslipidämie, primärer Dysbetalipoproteinämie und Hypertriglyceridämie angezeigt. Ziel der Studie war, Geschwindigkeit und Ausmaß der Absorption sowie die Sicherheit von zwei Rosuvastatin-20-mg-Tablettenformulierungen zu vergleichen; dem Testprodukt ROZACOR ^®, hergestellt von der Government Pharmaceutical Organization, Thailand, und dem Referenzprodukt CRESTOR ^®, hergestellt von IPR Pharmaceuticals Inc., Puerto Rico. Eine offene, randomisierte, zwei Behandlungen, zwei Sequenzen, zwei Perioden umfassende Crossover-Bioäquivalenzstudie mit einer einzigen oralen Dosis wurde an gesunden erwachsenen thailändischen Freiwilligen unter nüchternen Bedingungen durchgeführt. Die Rosuvastatin-Konzentrationen in den Plasmaproben wurden mit einer validierten Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektroskopie-Methode bestimmt. Die pharmakokinetischen Parameter wurden unter Verwendung eines nicht-kompartimentellen Modells aus den Plasmakonzentrations-Zeit-Daten berechnet. Die 90%-Konfidenzintervalle der geometrischen Mittelwertverhältnisse der kleinsten Quadrate (Test/Referenz) betrugen 91,81 %–104,50 %, 93,26 %–105,29 % und 89,88 %–105,96 % für ln-transformierte AUC _0-tlast , AUC _0-∞ und C _max , die jeweils innerhalb der Bioäquivalenzgrenzen von 80,00 %–125,00 % lagen. Sowohl Test- als auch Referenzprodukte wurden von den Studienteilnehmern gut vertragen. In dieser Studie wurden insgesamt 5 Fälle leichter Nebenwirkungen gemeldet. Abschließend lässt sich sagen, dass ROZACOR ^® und CRESTOR ^® in Bezug auf Absorptionsrate und -ausmaß bioäquivalent waren und austauschbar verwendet werden können.