Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioäquivalenzstudie von Entecavir 0,5 mg Tabletten an gesunden thailändischen Freiwilligen unter Fastenbedingungen

Vipada Khaowroongrueng, Charinthon Seeduang, Suchada Rakphung, Mariam Duereh, Lalinthip Saeaue, Busarat Karachot, Isariya Techatanawat, Porranee Puranajoti, Praphassorn Surawattanawan

Entecavir ist ein Nukleosid-Polymerase-Hemmer, der bei chronischer Hepatitis-B-Infektion eingesetzt wird, um die Entwicklung schwerwiegender Folgen zu minimieren. Die Government Pharmaceutical Organization (GPO) Thailands hat HEPA-EN ^® , ​​Entecavir-Tabletten zu 0,5 mg, als generischen Ersatz für das entsprechende innovative Produkt Baraclude ^® (Bristol-Myers Squibb Company, USA) entwickelt, um die Therapietreue der Patienten bei der kontinuierlichen Behandlung zu verbessern. Die Bioäquivalenzstudie wurde unter Fastenbedingungen in einem randomisierten, offenen 2-Perioden-Crossover-Design durchgeführt. Die Plasmaproben wurden in beiden Studienperioden 72 Stunden lang gesammelt und mit einer validierten Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode analysiert. Die 90% KIs des geometrischen Mittelwertverhältnisses der kleinsten Quadrate zwischen den Formulierungen der logarithmisch transformierten AUC _{^{0-72 h}} und C _max betrugen 95,82-107,00 % bzw. 95,40-122,32 % und lagen damit innerhalb des Akzeptanzbereichs für Bioäquivalenz von 80,00-125,00 %. Die Varianzanalyse ergab keinen signifikanten Unterschied zwischen den beiden Formulierungen. Der Wilcoxon-Vorzeichen-Rang-Test ergab keinen signifikanten Unterschied im medianen t _max zwischen den beiden Formulierungen. Daraus wurde der Schluss gezogen, dass die beiden Formulierungen mit Entecavir 0,5 mg Tabletten bioäquivalent waren, basierend auf nicht signifikanten Unterschieden hinsichtlich der Geschwindigkeit und des Ausmaßes der Absorption, beschrieben durch die maximale Arzneimittelkonzentration (C _max ) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC _{0-72 h} ).