Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioäquivalenz zweier verschiedener Nikotinkaugummiformulierungen mit zwei unterschiedlichen Stärken (2 mg und 4 mg) bei gesunden erwachsenen männlichen Rauchern in Indien

Muneesh Garg, Raghu Naidu, Krishnan Iyer und Ratnakar Jadhav

Nikotinhaltige Kaugummis mit Minzgeschmack werden verwendet, um Rauchern zu helfen, die mit dem Rauchen aufhören oder den Konsum vor dem Aufhören reduzieren möchten. Ziel dieser beiden Studien war es, die Bioäquivalenz von zwei Test- und zwei Referenzformulierungen von 2 mg und 4 mg Nikotinkaugummi mit Minzgeschmack zu bestimmen. Beide Studien waren Einzeldosis-, randomisierte, 2-Perioden-, 2-Sequenz-, laborverblindete Crossover-Studien, die an zwei verschiedenen Gruppen von jeweils 54 gesunden erwachsenen indischen männlichen Probanden unter Fastenbedingungen mit einer Auswaschphase von 8 Tagen (für die 2-mg-Studie) und 9 Tagen (für die 4-mg-Studie) durchgeführt wurden. Die Studienformulierungen wurden nach einem 10-stündigen Fasten über Nacht verabreicht. Blutproben für die pharmakokinetische Profilierung wurden nach der Dosis bis zu 24 Stunden lang entnommen. Die Sicherheit wurde durch die Bewertung von Nebenwirkungen und Labortests bewertet. Die Plasmakonzentrationen von Nikotin wurden mit einer validierten LC-MS/MS-Methode bestimmt. Die Bioäquivalenz zwischen den Produkten wurde durch Berechnung der 90 %-Konfidenzintervalle (90 % KI) für das Verhältnis der Cmax- und AUC0-t-Werte für die Test- und Referenzprodukte unter Verwendung logarithmisch transformierter Daten ermittelt. Die 90 % KI für Nikotin betrugen 93,71–113,45, 89,95–112,68 und 92,90–115,98 für Cmax, AUC0-t und AUC0-∞ für die Studie mit Nikotinkaugummi mit Minzgeschmack 2 mg. Die 90 % KI für Nikotin betrugen 88,68–102,76, 91,48–109,00 und 91,14–111,66 für Cmax, AUC0-t und AUC0-∞ für die Studie mit Nikotinkaugummi mit Minzgeschmack 4 mg. Da das 90 %-KI für Cmax und AUC0-t im Intervall von 80 - 125 % lag, wurde der Schluss gezogen, dass die beiden Test- und die beiden Referenzformulierungen von Kaugummi mit Minzgeschmack und 2 mg Nikotin 4 mg hinsichtlich ihrer Absorptionsrate und ihres Absorptionsgrades bioäquivalent sind.