Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioäquivalenzbewertung von zwei Esomeprazol 20 mg Kapselformulierungen an gesunden männlichen Freiwilligen aus Bangladesch

Mohammad Safiqul Islam, Nahia Akter, Hasanuzzaman Shohag, Ashik Ullah, Abdullah Al Maruf, Tasmin Ara Sultana, AHM Mahbub Latif und Abul Hasnat

In der vorliegenden Studie wurde eine Bioäquivalenzstudie an zwei Esomeprazol-Kapselformulierungen zu 20 mg, nämlich Esolok ® 20 (Testprodukt) und Nexium 20 (Referenzprodukt), durchgeführt. In diese randomisierte, zweiphasige, Crossover-, offene Pharmakokinetikstudie mit Einzeldosis und einer einwöchigen Auswaschphase wurden 24 gesunde männliche Freiwillige aufgenommen. Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg jeder Formulierung wurden in unterschiedlichen Zeitabständen Blutproben entnommen und die Esomeprazol-Konzentrationen mit einer validierten HPLC-Methode untersucht. Zur Bestimmung verschiedener pharmakokinetischer Parameter wurde eine nicht-kompartimentelle Methode verwendet. Die erhaltenen Mittelwerte (SD) für die Test- und Referenzprodukte waren 1,45 (0,53) und 1,53 (0,47) μg/ml für C max; 2,25 (0,57) und 2,21 (0,71) h für T max; 4,38 (2,04) und 4,37 (2,35) h-µg/ml für AUC 0–12; bzw. 4,59 (1,99) und 4,62 (2,39) h-µg/ml für AUC 0–∞. Die 90%-KIs der Test-/Referenzmittelwertverhältnisse der ln-transformierten Mittelwerte von AUC 0–12, AUC 0–∞ und Cmax betrugen 102,51 % (88,10 % – 119,27 %), 101,92 % (87,32 % – 118,96 %) bzw. 92,56 % (85,73 % – 99,93 %) und lagen damit innerhalb des vorgegebenen FDA-Bioäquivalenzbereichs von 80 % – 125 %. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Test- und Referenzformulierungen von Esomeprazol die regulatorischen Kriterien für Bioäquivalenz sowohl hinsichtlich der Absorptionsrate als auch des Absorptionsausmaßes erfüllen.