Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioverfügbarkeit von zwei Tablettenformulierungen einer Einzeldosis Moxifloxacin 400 mg: Ein offener, randomisierter Crossover-Vergleich über zwei Perioden bei gesunden erwachsenen mexikanischen Freiwilligen

Gabriel Mendoza – Tamayo, Alejandra Rosete – Reyes, Roberto Medina – Santillán, Jessica González – Bañuelos, Clara Espinosa – Martínez, Victoria Burke – Fraga und Mario González-de la Parra

Moxifloxacin ist ein synthetisches Fluorchinolon mit einem breiten antibakteriellen Wirkungsspektrum. Es ist zur Behandlung von Infektionen der Atemwege, der Haut und des Bauchraums geeignet. Ziel dieser Studie war es, die Bioverfügbarkeit und die Bioäquivalenz einer Test- und Referenzformulierung von 400 mg Moxifloxacin oral, verabreicht als Tablette, zu vergleichen und Daten zur oralen Bioverfügbarkeit dieses Medikaments in der mexikanischen Bevölkerung zu generieren. Diese offene, zweiphasige Crossover-Studie mit Einzeldosis, randomisierter Sequenz, wurde an insgesamt 26 gesunden erwachsenen mexikanischen Probanden beiderlei Geschlechts durchgeführt, mit einer achttägigen Auswaschphase. Die Studienformulierungen wurden nach einem 10-stündigen Fasten über Nacht verabreicht. Zur pharmakokinetischen Analyse wurden Blutproben 0 (Ausgangswert), 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48 und 72 Stunden nach der Verabreichung entnommen. Die Plasmakonzentrationen von Moxifloxacin wurden mittels HPLC in Verbindung mit einem Fluoreszenzdetektor bestimmt. Die Test- und Referenzformulierungen wurden als bioäquivalent betrachtet, wenn die 90 %-KIs für die geometrischen Mittelwerte der Test-/Referenzverhältnisse innerhalb eines vorgegebenen Bereichs von 80 % bis 125 % lagen. Die 90 %-KIs für die geometrischen Mittelwerte der Verhältnisse von Cmax, AUC0–t und AUC0–∞ lagen bei 88,67 % bis 108,70 %, 97,44 % bis 102,50 % bzw. 97,70 % bis 104,82 %. In dieser Studie erfüllte eine Einzeldosis der Testformulierung aufgrund der Geschwindigkeit und des Ausmaßes der Absorption die gesetzlichen Anforderungen zur Annahme der Bioäquivalenz.