Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bioverfügbarkeit lang wirkender Melatoninkapseln bei gesunden mexikanischen Freiwilligen

Mireya López-Gamboa, Juan Salvador Canales-Gómez, Teresita de Jesús Castro Sandoval, Emmanuel Núñez Tovar, Maricela Alonso Mejía, María de los Ángeles Melchor Baltazar und José Antonio Palma-Aguirre

Melatonin ist ein Molekül, das hauptsächlich von der Zirbeldrüse abgesondert wird. Die orale Bioverfügbarkeit von Melatonin mit sofortiger Freisetzung ist gering und mehrere pharmakokinetische Parameter weisen eine hohe Variabilität in Bezug auf Cmax und Verteilungsvolumen auf. Ziel dieser Studie war es, das Bioverfügbarkeitsprofil von lang wirkendem Melatonin bei Mexikanern zu untersuchen. Zwölf gesunde Freiwillige nahmen an der Studie teil. Nach 12-stündigem Fasten über Nacht erhielten die Probanden eine einzelne Kapsel mit lang wirkendem Melatonin in einer Dosis von 5 mg. Für die pharmakokinetische Analyse wurden zu Beginn sowie 0,25, 0,50, 0,75, 1,0, 1,25, 1,5, 1,75, 2,0, 3,0, 4,0, 6,0, 8,0, 10,0, 12,0 und 24,0 Stunden nach der Einnahme Blutproben entnommen. Die pharmakokinetischen Werte waren Cmax von 8,768 ± 7,043 ng/ml, Tmax von 2,7 ± 0,77 h, AUC0-t von 29,814 ± 24,931 h.ng/ml, AUC0-∞ von 38,537 ± 24,658 h.ng/ml, Cl von 185,293 ± 121,806 l/h, Vd von 451,370 ± 510,039 l und t½ von 1,509 ± 0,768 h. Die pharmakokinetischen Werte des langwirksamen Melatonins unserer Studie zeigten eine hohe Variabilität bei Cmax, Clearance, Halbwertszeit und scheinbarem Verteilungsvolumen bei mexikanischen Freiwilligen und stehen im Einklang mit der großen Variabilität, die bei anderen Populationen berichtet wurde, die das kurzwirksame Melatonin verwendeten.